药理学具权威笔记总结 作者：唐 辉（怀化医专影方）
传出神系统解剖学分类：
神 交感神 神 节 心肌滑肌
副交感神 换 元 腺体
运动神 骨骼肌
二传出神递质分类
1胆碱神
（1）全部交感神副交感神节前纤维
（2）全部副交感神节纤维
（3）运动神
（4）少数交感神节纤维支配汗腺分泌骨骼肌血神
2甲肾腺素神：绝部分交感神节纤维
3非典传出神纤维：巴胺神(肾肠系膜血) 嘌呤神(胃肠道泌尿生殖道等)肽神(胃肠道中)
三传出神系统受体
（）胆碱受体
1．M胆碱受体(MR)：分3种亚型
M1 –R：分布胃壁细胞神节CNS（中枢）
M2 –R：分布心脏脑滑肌传出神突触前膜中枢等
M3 R ：分布外分泌腺滑肌血皮脑神节
2．N胆碱受体 （ NR ）分N1受体N2受体
N1：分布神节细胞膜级肾腺髓质等
N2：骨骼肌细胞膜神肌肉接头
（二）肾腺素受体
ADNA结合受体分两类α型肾腺素受体（αR）β型肾腺素受 体（βR）
1． α肾腺素受体（ α R） ：
α1R：分布突触膜黏膜脏血虹膜辐射肌腺体
α2R ：分布神末梢突触前膜
2．β肾腺素受体（ βR ）分3种亚型
β1 R ：分布心脏肾球旁系细胞
β2 R ：分布滑肌血肝支气甲肾腺素神末梢突触前膜等
β3 R ：分布脂肪细胞
（三）巴胺受体
分布肾肠系膜脏血滑肌
（四）传出神系统受体功分子机制
（ 1 ）MR：属G蛋白耦联RMR兴奋G蛋白耦联激活磷酯酶C增加第二信145三磷酸肌醇（IP3 ）二酰基甘油（DAG）产生效应
（ 2 ）NR：属配体门控离子通道型受体αβr δ 亚基组成五聚体细胞膜通道Achα亚基结合离子通道开放Na+Ca2+流产生肌肉收缩
（ 3 ）ADR：属G蛋白耦联R具7次跨膜区段结构ADR兴奋G蛋白耦联激活磷酯酶C增加第二信145三磷酸肌醇（IP3 ）二酰基甘油（DAG）产生效应
α2R抑制ACcAMP减少βR兴奋ACcAMP增加产生效应
四传出神系统生理效应
受体激动
分布
受体激动效应
胆碱受体
M受体
胃壁细胞
胃酸分泌增加
心脏
心率传导减慢收缩力减弱
皮肤黏膜血
舒张
血
扩张
脏滑肌支气胃肠道
收缩
汗腺唾液腺
分泌增加
瞳孔括约肌睫状肌膀胱逼尿肌
收缩
N受体
N1受体
神节肾腺髓质兴奋
血压升高
N2受体
骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
肾腺素受体
α受体
α1受体
皮肤黏膜脏滑肌收缩
血压升高
瞳孔开肌
扩瞳
α2受体
突触前膜负反馈调节抑制NA释放
血压降
β受体
β1受体
心脏
心率传导加快收缩力增强
β2受体
支气滑肌
舒张
冠状骨骼肌血
舒张
肝脏
肝糖元分解增加促糖异生
巴胺受体
D1受体
肾
血流量增加滤率Na↑
肠系膜血冠状血
舒张
D2受体
呕吐精神失常分泌失调
五传出神系统受体分布效应
六作传出神系统药物分类
七药物简介：
分类
药名
途径
体程 药理作
床应
良反应
胆碱受体激动药
①MN胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Ach)
静注
１Ｍ样作：血舒张心脏抑制：心力↓ 心率↓ 传导↓胃肠壁滑肌膀胱滑肌收缩支气滑肌收缩瞳孔括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加
２．激动Ｎ样作：
Ｎ1样作：神节兴奋
Ｎ2样作：骨骼肌收缩
作药理学研究工具药
卡巴胆碱
静注
1直接激动MNR选择性差
限局部青光眼
毒性
②M受体激动药
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
点滴
眼腺体作明显
1眼影响（1）缩瞳（2）降低眼压（3）调节痉挛
2促进腺体分泌
3兴奋滑肌
1青光眼（首选）
闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）
2治疗虹膜睫状体炎：扩瞳药阿托品交
3口腔干燥
4抗阿托品中毒M样症状
量吸收出现M受体兴奋出汗呕吐等阿托品解救
二抗胆碱酯酶药
①易逆性抗胆碱酯酶药
新斯明（Neostigmine）
口服吸收少规
1兴奋骨骼肌作强
2兴奋胃肠膀胱滑肌作较强
3减慢心率
4抗筒箭毒碱阿托品作
1治疗重症肌力（首选）
2治疗术腹气胀尿潴留
3治疗阵发性室性心动速
4 非极化型肌松药(竞争性神肌肉阻滞药)中毒解救禁忌症：心动缓支气哮喘机器性肠梗阻尿路栓塞等
较少量会加重肌力症状心动缓应注意M样症状阿托品抗
腹痛恶心呕吐等症状
毒扁豆碱（色林Eserine）
口服
1眼作毛果芸香碱强持久刺激性治疗青光眼
2易透血脑屏障角膜CNS剂量兴奋 剂量抑制中药麻醉催醒剂
3．水溶性稳定
1．睫状肌收缩导致视力模糊头痛眼痛等
2．刺激性强选择性低般全身药
②难逆性抗胆碱酯酶药
机磷酸酯 类
口服
[中毒机制] ：
机磷酸酯类—PAchE酯解部位—OH呈价键结合形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）AchE失活性体Ach蓄积引起中毒
解救原
1皮肤吸收者温水肥皂水清洗皮肤
2口25NaHco31NaCl溶液1：5000高锰酸钾溶液反复洗胃硫酸镁硫酸钠导泻
（1）M样症状：瞳孔缩腺体分泌增加 呼吸困难甚肺水肿胃肠道恶心呕吐腹痛腹泻泌尿系便失禁 心率减慢Bp降
（2）N样症状：N1受体兴奋广泛性综合考虑N2受体兴奋产生骨骼肌震颤呼吸肌麻痹死亡
（3）中枢症状：兴奋安谵妄全身肌肉抽搐进度兴奋转入抑制出现昏迷呼吸中枢麻痹
③胆碱酯酶复活药
氯解鳞定
静注肌
药理作
1复活AchE氯解磷定＋ 磷酰化AChE(活性)→磷酰化氯解磷定＋AChE
2结合游离机磷
机磷＋氯解磷定→ 磷酰化氯解磷定尿排出
1吸磷马拉硫磷硫磷中毒疗效敌百虫敌敌畏中毒疗效稍差乐果中毒效
2骨骼肌处AChE复活明显迅速制止肌颤CNS中毒症状效MN1样症状疗效较差
3直接抗已积聚ACh
副作偶见轻度头痛头晕恶心呕吐等药药方便良反应较碘解磷定轻价格低廉已成胆碱酯酶复活药中首选药
碘解磷定
缓慢静注
碘解磷定药理作床途氯解磷定相似良反应较少
早应胆碱酯酶复活药
三抗胆碱药
1 M胆碱受体阻断药：脏绞痛称滑肌解痉药阿托品东莨菪碱山莨菪碱普鲁辛
2N1胆碱受体阻断药：阻断神节细胞膜N1受体称神节阻断药美加明六甲双铵
3 N2胆碱受体阻断药：阻断骨骼肌运动终板膜N2受体引起骨骼肌松弛称骨骼肌松弛药：琥珀胆碱筒箭毒碱
①M受体阻断药
阿托品（Atropine）
口服
药理作
竞争性阻断AchM受体兴奋作选择性低作广泛器官阿托品敏感性差异剂量递增次出现腺体眼滑肌心脏等作剂量出现中枢兴奋良反应
1阻断M受体
⑴抑制腺体分泌 唾液腺汗腺敏感胃酸影响麻醉前药严重盗汗流延
⑵眼睛作
①扩瞳孔阻断M受体瞳孔开肌收缩 瞳孔扩检查眼底虹膜睫状体炎
②升高眼压瞳孔扩虹膜退根部虹膜根部变厚 前房间隙缩房水回流降低
③调节麻痹：验光配眼镜阻断睫状肌M受体睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变薄屈光度减视远物清楚物模糊
⑶解脏滑肌痉挛
缓解胃肠绞痛改善膀胱刺激症状胆输尿支气作较弱治疗胆肾绞痛需镇痛药度冷丁合
⑷解迷走神心脏抑制
较剂量(1–2㎎) 心率加快 房室传导加快剂量心率短暂减慢缓慢型心律失常（首选窦性心动缓）
2扩张血改善微循环：感染性休克治疗（前提补足血）
3：解救机磷中毒较剂量中枢兴奋
中毒解救
外周症状M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱抗中枢症状毒扁豆碱抗呼吸抑制需予吸氧工呼吸 西泮：抗中枢兴奋
1副作口干视力模糊心率加快瞳孔扩皮肤潮红便秘等毛果芸香碱抗
2中枢兴奋 剂量 5㎎）出现烦躁安言谵妄惊厥等反应
3严重中毒兴奋转入抑制出现昏迷终呼吸麻痹致死
禁忌症：前列腺肥青光眼幽门梗阻休克伴心动速高热者患者禁
山莨菪碱(654)
口服
1松弛胃肠滑肌作较阿托品弱选择性较高毒副作较常胃肠绞痛
2扩张血改善微循环作阿托品相
3抑制腺体分泌扩瞳：阿托品120～110
4中枢作弱种感染性休克
良反应禁忌症阿托品相似毒副作较床应较
东莨菪碱(Scopolamine)
口服
1抗M R作似阿托品滑肌心血作较阿托品弱
2CNS抑制作：抗帕金森病作
(1)剂 量明显镇静 (2)较剂量催眠麻醉
3防晕止吐作晕动症妊娠放射病致呕吐(预防药合苯海拉明效果) 4中药麻醉抗震颤麻痹作
良反应阿托品相似
②阿托品类合成代品
马托品(Homatropine)合成扩瞳药
1散瞳调节麻痹作较阿托品弱短暂 维持12天 2床应眼科检查验光
溴丙胺太林（普鲁辛Probanthine）合成解痉药
1胃肠道M受体选择性高解痉作强持久
2胃十二指肠溃疡胃炎胰腺炎等
③选择性M受体阻滞药
哌仑西（Pirenzepine）
1选择性M1受体阻断药
2抑制胃酸胃蛋白酶分泌床消化性溃疡
3易进入中枢阿托品样中枢兴奋作
④N受体阻断药
琥珀胆碱（司林）
注射
静脉药先出现短暂肌束颤动
1 外科麻醉辅助药
2气插气镜胃镜等短时操作
1呼吸肌麻痹
2肌肉酸痛
3血钾升高
4眼压升高
四拟肾腺素药
1ADR选择性结合分① α受体激动药：NA间羟胺 ② β受体激动药：Iso
③ αβ受体激动药：AdrEph ④ αβDA受体激动药： DA
2结构分类：①茶酚胺类：AdrIsoNADA ②非茶酚胺类：间羟胺麻黄碱．
①αβ受体激动药
肾腺素(ADAdr)
1口服效肌肉注射皮注射 2作时间短
药理作
1．心血系统心跳骤停：配合工呼吸 心脏挤压
⑴ 心脏 心力↑心率↑传导↑耗氧↑① 溺水麻醉意外药物中毒传染病等② 电击：应先颤肾腺素
⑵ 舒缩血：皮肤粘膜脏血收缩
⑶ 血压影响：①剂量关：治疗剂量时收缩压增加舒张压降脉压差加较剂量时收缩压舒张压均增加 ②先升降：静注较剂量时
③翻转作：先α受体阻断剂肾腺素时肾腺素升压作变降压
2．支气：支气哮喘
⑴兴奋支气滑肌β２受体支气滑肌舒张
⑵减少组胺释放 激动支气粘膜血α１受体粘膜血收缩减轻水肿
3．代谢：激动β受体促进脂肪肝肌糖原分解血中游离脂肪酸血糖升高
良反应
1治疗量见心悸烦燥面色苍白出 汗等
2剂量BP↑脑溢血危险出现心律
失常
3高血压心脏病甲亢糖尿病等禁
禁忌症
禁高血压器质性心脏病脑动脉硬化糖尿病甲亢等
床应
1什肾腺素抢救敏性休克首选药？
① 收缩血血压升
② 兴奋心脏扩张冠脉改善心功
③ 扩张支气收缩支气黏膜血增加通气量
2局麻药合：减慢吸收→延长局麻时间减少吸收 →减少中毒反应
3局部止血：鼻粘膜齿龈出血远端
麻黄碱 Ephedrine Eph
口服
作
1．机理：(1) 直接兴奋αβ受体 (2) 促进NA释放
2．特点：(1) 性质稳定口服
(2) 作肾腺素相似慢弱久
(3) 中枢兴奋作强 (4) 快速耐受性
床应
1防治某低血压状态 2支气哮喘：预防轻症治疗
3．鼻塞： 4．荨麻疹血神性水肿
禁忌症高血压脑动脉硬化心绞痛糖尿病甲亢慎
1中枢神系统兴奋：剂量时出现安失眠镇静催眠药抗
2耐受性：短期反复出现快速耐受性
②αβDA受体激动药
巴胺DopamineDA
口服效 般静滴通血脑屏障
激动αβ受体外周巴胺受体
1心脏：心力↑加快心率明显易心律失常
2血血压：抗休克：种休克感染中毒性心源性出血性休克等
治疗量：激动αD受体 收缩压舒压变化
剂量：激动α受体占优势收缩压舒压均升高
3肾脏：激动D1受体→扩张肾血→滤率↑→ 肾血流量↑→排Na+↑→利尿急性肾衰
量出现心动速头痛高血压 肾功降甚心律失常等治疗休克时注意补充血容量
③α受体激动药
甲肾腺素 Noradrenaline NA）
静脉滴注药宜口服禁止肌注 皮注射静推
作兴奋αβ1受体
1心脏： 离体心脏：兴奋β1受体心率↑传导加快↑心输出量↑整体心脏：心率↓(减压反射作 ）
2收缩血冠脉扩张
3血压：
剂量：收压↑舒压略升脉压增均动脉压升高
较剂量：收压↑舒压进步升高脉压减均动脉压升高更明显
床应
1休克：补足血容量血压回升者剂量短期 2消化道出血：1～3mg稀释口服
3药物中毒性低血压
1局部组织缺血坏死 处理：⑴更换注射部位 ⑵热敷⑶普鲁卡酚 妥拉明
2容易引起急性肾衰：肾血收缩少尿尿肾实质损害保持尿量>25ml时
禁忌症高血压动脉硬化器质性心脏病少尿尿微循环障碍等
间羟胺Aramine阿拉明
肌注静注
作
1机理：⑴ 激动α受体 ⑵ 促进NA释放
2特点：⑴收缩血升高血压较NA弱久
⑵较少引起肾功衰竭 ⑶易引起心律失常
床应：种休克早期低血压状态
长期量造成窦性室性心动速产生快速耐受性
氧肾腺素新福林）
静脉肌注
作：选择性兴奋α1受体
床应
1阵发性室性心动速 2麻醉药物引起低血压状况
3扩瞳检查眼底 125 滴眼
优点：作弱阿托品维持短升眼压调节麻痹
④β受体激动药
异丙肾腺素IsoprenalineIso）
1口服效气雾药舌含服
2透血脑屏障 3维持时间较长
作：兴奋β受体α受体效
1兴奋心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 传导加快心率增加
2血血压
（1）血扩张：骨骼肌肾肠系膜冠脉扩张剂量时冠脉流量增加较剂量时冠脉流量增加(冠脉灌注压降低)
（2） 血压：收缩压↑舒张压稍微↓脉压加均动脉压降低
3．支气滑肌：扩张：激动β２受体抑制组胺释放
床应
1．支气哮喘：控制症状舌含服喷雾法
2．房室传导阻滞：ⅡⅢ度舌含服静脉滴注
3．心跳骤停：心室注射
4．休克：感染性休克伴房室传导阻滞心率减慢心源性休克需补足血容量
良反应
常引起心率加快心悸头痛剂量心肌耗氧量↑心律失常甚心室颤动
禁忌症
冠心病心肌炎甲亢禁
五抗肾腺素药
1αR阻断药：类竞争性阻断α –R抗拟AD药α 型作药物根αR阻滞药作时间长短分：① 短效类酚妥拉明② 长效类酚苄明
2β R阻断药：类竞争性阻断β –R抗拟AD药β型作药物普萘洛尔
①α受体阻滞药
酚妥拉明Phentolamine立丁）
常作肌静脉注射
药理作竟争阻断α1α2受体
1血血压：扩张血降低血压
机制：①阻断aR作②直接扩张血作翻转AD升压作
2兴奋心脏
机制：① 血压降反射性引起心率↑
② 阻断突触前膜a2R促进NA释放
3 ：拟胆碱作提高胃肠滑肌张力拟组胺作胃酸分泌增加
床应
1外周血痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病变静滴甲肾腺素外漏等
2抗休克：补足血容量基础
3急性心肌梗死顽固性充血性心衰：通降低心脏前负荷减轻心脏负担
4．肾腺嗜铬细胞瘤：该病引起高血压危象．该病诊断术前准备
良反应 1胃肠道症状：常见恶心呕吐腹痛腹泻等（拟胆碱作）
2．体位性低血压静注快时心率增
加诱发心律失常心绞痛
禁忌症胃炎冠心病胃十二指肠溃疡慎
酚苄明：1作途酚妥拉明相似 2αR结合牢固
3作强持久维持3～4日4体位性低血压反射性心动速常见副作
哌唑嗪：选择阻断α1受体→血扩张→Bp↓α2受体阻断作反射性心率↑
β1β2受体阻滞药
普萘洛尔（心安)
口服首关效应明显静注
药理作非选择性β –R阻断药β –R阻断作强ISA药心率↓心收缩力↓心输出量↓心肌耗氧量↓收缩支气滑肌
床应
治疗心律失常高血压心绞痛甲状腺功亢进等
诱发加重支气哮喘禁忌症心功全窦性心动缓支气哮喘
六局部麻醉药
① 酯类普鲁卡丁卡等② 酰胺类利卡布卡等
机理：局麻药→膜侧→钠通道闸门边磷脂分子磷酸基相连→阻止钠通道→钠离子流↓→阻断神动传导阻断序次：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉终导致运动麻痹
药效持续时间短
普鲁卡
脂溶性低作注射药
1局麻作快短1～3ˊ起效维持30～45ˊ
2毒性较水溶液稳定耐热穿透力弱宜表麻
3扩血作较强局麻时宜加少量肾腺素
4前应加入少量AD目延长局麻药作时间减少良反应
5应浸润传导腰痳硬膜外麻醉局部封闭
6 易发生敏反应药前应做皮试代谢产物PABA拮抗磺胺类药物抗菌作增加强心苷毒性
利卡
1．局麻作快强久 2．穿透力较强
3种急性快速型室性心律失常首选
扩散快强腰痳
作强
丁卡
1慢强久：10分钟起效维持3时作强
2穿透力强表麻首选
毒性宜浸润麻醉
布卡
1．局麻作毒性强利卡维持时间久(5～10时)
2．穿透力扩散力较弱宜表麻注意心脏毒性
穿透力强做表面麻醉
局麻 药
局麻作
毒性
穿透力
维持时间
途
普鲁卡
1
1
弱
051
浸润传导腰痳硬膜外麻醉局部封闭
利卡
2
2
较强
12
浸润传导表面硬膜外麻醉
丁卡
10
1012
强
23
表面传导腰痳硬膜外麻醉
布卡
34
34
较弱
510
浸润传导腰痳硬膜外麻醉
七镇静催眠抗惊厥药
(1)苯二氮卓类：1长效类： 半衰期>30hr 西泮 (安定) 氟西泮
2中效类： 半衰期630hr阿普唑仑氯氮卓硝西泮氟硝西泮艾司唑仑
3短效类： 半衰期<6hr)三唑仑
(2)巴妥类：苯巴妥(鲁米） (3)：水合氯醛
①镇静催眠药
苯二氮卓类
口服吸收快完全肌注吸收慢规
1血浆蛋白结合率高中西泮结合率高达99脂溶性高易进入脑组织
2肝代谢中间代谢产物具药理活性半衰期母体药物长连续药易蓄积代谢产物葡萄糖醛酸结合肾排泄
作床应
1抗焦虑：低镇静剂量时发生焦虑症
2镇静催眠特点：⑴ 起效快 ⑵ REMS影响导致停药困难 ⑶ 治疗指数高安全范围
途：种失眠（首选） 麻醉前药等
3抗惊厥抗颠痫
辅助治疗破伤风子痫高烧惊厥药物中毒惊厥首选西泮三唑仑 癫痫持续状态首选药
4中枢性肌松作
中枢（脑血意外脊髓损伤等）局部病变引起肌肉强直痉挛 抑制脊髓突触反射抑制中间神元转递关
1治疗量连续药出现头晕嗜睡乏力等
2剂量偶见济失调
3量急性中毒致昏迷呼吸抑制
4定耐受性久服发生赖性成瘾性停药出现反跳戒断症状
巴妥类
口服肌注射
长效类
苯巴妥巴妥
维持 68h
中效类
戊巴妥异戊巴妥
36h
短效类
司巴妥海索妥
23h
超短效类
硫喷妥钠
<2h
1脂溶性高肝脏代谢持续时间短脂溶性低原形肾脏排泄
2苯巴妥等中毒时碱化尿液促进排泄巴妥类普遍性中枢抑制药剂量相继出现镇静催眠抗惊厥麻醉呼吸麻痹等作
1．遗效应：次晨出现头昏乏力精神振嗜睡等遗反应
2．耐受性赖性： 停药出现戒断症状
3．少数出现皮疹血神性水肿
4．急性中毒
表现中枢抑制呼吸循环衰竭
禁忌症敏者休克昏迷急性酒精中毒者孕妇忌青光眼重症肌力老年慎
1镇静催眠作
特点 ⑴ 缩短FWS久停药出现反跳现象
⑵易唤醒遗反应⑶成瘾性耐受性较
⑷引起麻醉 ⑸毒性安全范围
2抗惊厥抗癫痫
3麻醉麻醉前药
⑴ 麻醉：静脉麻醉诱导麻醉硫喷妥钠
⑵ 麻醉前药：常苯巴妥
解救 ⑴排毒物①洗胃②阻止吸收导泻③促进排泄 利尿NaHCO3碱化尿液④血透
⑵支持症治疗：吸O2输液升压药等
②镇静催眠药
水合氯醛
口服
特点
1快强久：15分钟起效维持6～8时
2醒遗作剂量抗惊厥作
3刺激性：稀释成10口服 4耐受性成瘾性 久
5剂量抑制心肝肾呼吸功
床应镇静催眠抗惊厥
八抗精神失常药
包括 精神分裂症躁狂抑郁症焦虑症等 分四类：抗精神病药抗躁狂症药抗抑郁症药抗焦虑症药
1 抗精神病药：吩噻嗪类：氯丙嗪氟奋静奋静硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇
非典型抗精神病药：氯氮奥兰扎
2 抗躁狂抑郁症药：抗躁狂药 碳酸锂 抗抑郁药三环类：丙米嗪 3 抗焦虑药：苯二氮卓类
①抗精神病药
氯丙嗪（Chlorpromazine称冬眠灵
口服吸收慢安全肌注射
药理作１中枢神系统（1）镇静安定作：
① 正常服变安静活动减少注意力降感情淡漠思维迟缓嗜睡易唤醒醒头脑清醒 ② 剂量引起麻醉
③ 起效快产生耐受性．④ 作机制阻断脑干网状结构行激活系统关
⑵抗精神病作 特点 起效慢耐受性根治作
①机理 竞争阻断中脑–皮质系统中脑–边缘系统通路D2受体
②表现 精神病患者服消精神分裂症幻觉妄想行障碍等症状缓解思维情感障碍恢复理智生活理力
⑶镇吐作
①机理剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区（CTZ）D2受体剂量直接抑制呕吐中枢
②特点镇吐作强妊娠化学物质疾病引起呕吐均效晕动性呕吐（前庭刺激致）效
⑷ 体温调节中枢影响
①机理 抑制体温调节中枢调节失灵 ③途 高热低温麻醉工冬眠
②特点 a配合物理降温体温降正常b调温作受环境温度影响．
（5）增强中枢抑制药物作氯丙嗪增强镇静催眠药麻醉药镇痛药作
2．神系统影响
⑴血压降①阻断α受体血扩张②抑制血运动中枢 ③直接扩张血
⑵阻断M受体 弱表现口干便秘视力模糊等
3 分泌系统影响：促进催乳素：引起乳房肿泌乳 (抑制催乳素释放抑制子） 促性腺激素 FSHLH生成释放减少排卵延迟
生长激素：影响生长发育 促皮质激素：皮质激素减少
良反应
1．般反应： 嗜睡力低血压口干便秘尿潴留视物模糊等
2．锥体外系反应⑴ 帕金森综合征肌张力增高表情呆滞动作迟缓震颤流涎
⑵ 急性肌张力障碍：见青少年起病急累头颈部舌口眼面等肌群造成吞咽困难口难张开斜颈颜面怪象等
⑶ 静坐：表现坐立安反复徘徊心烦意乱等
2 急性中毒：昏睡血压降休克心 肌损伤
禁忌症癫痫史者昏迷者（特应中枢抑制药）严重肝功损害者禁
床应
1．治疗精神病：治疗型精神分裂症急性患者疗效较控制躁狂兴奋缓解幻觉妄想改善某思维联想障碍运动抑制症状2止吐：治疗晕动症外种呕吐妊娠尿毒症癌症放射中毒胃肠炎等引起呕吐
3．工冬眠：床常氯丙嗪哌啶异丙嗪组成冬眠合剂严重感染高热惊厥甲状腺危象妊娠高血压综合征等目：降低体温基础代谢组织耗氧量器官活动 增加耐受性减轻机体伤害性刺激反应助机体度危险期
丁酰苯胺类：氟哌啶醇（氟哌丁苯） 第二代
特点：1抗精神病作氯丙嗪强50倍2锥体外系反应高达80
3镇吐作明显 4镇静降温降压作弱氯丙嗪
床应适兴奋躁动幻觉妄想精神分裂症躁狂症致畸孕妇禁
硫杂恩类氯普噻吨（泰尔登）作氯丙嗪相似
特点 1抗精神病作氯丙嗪 2 镇静作强氯丙嗪3 兼抗抑郁作
床应适伴焦虑焦虑性抑郁精神分裂症神官症更年期抑郁症
类
五氟利长效尤适慢性患者．
舒必利：适紧张型精神分裂症长期药物效难治性病例定疗效
氯氮：新型抗精神病药作强锥体外系反应引起粒细胞减少
奥兰扎疗效氯氮相似粒细胞减少良反应
利培酮：Ⅰ型Ⅱ型精神分裂症包括急性慢性患者均效 ．
②抗躁狂药
碳酸锂（lithium carbonate）
口服
作机制
1 抑制神末梢NADA释放2 促进NA摄取转化灭活 突触间隙中NA浓度降低 3 抑制磷脂酶C肌醇磷脂系统中磷酸 酶作阻抑三磷酸肌醇二酰甘油信作（躁狂症时系统作明显增加）
药理作床应
１治疗躁狂症首选药 ２治疗量时正常精神活动影响
３．精神分裂症躁狂症状较疗效
良反应
１般反应：恶心呕吐乏力手震颤口渴 尿体重增加等．手震颤尿外轻者行消失重者需减量停药
２抗甲状腺作：引起甲状腺功低甲状腺肿．
３毒性反应：中毒时中枢神系统症状意识障碍精神紊乱中枢抑制反射亢进震颤应定期复查血锂浓度(适浓度075125mM>20mM 中毒)
③抗抑郁症药
（）三环类抗抑郁症药米帕明 (咪丙嗪Imipramine)
口服
作机制１抑制突触前膜摄取NA5HTNA5HT突触间隙浓度增高促进突触传递
２提高突触膜5HT受体反应性增强5HT神功
药理作
１CNS作 正常出现抑制性作抑郁症病出现精神振奋现象
２植物神系统 阻断MR作
３心血系统作 BP↓心律失常(心动速)
床应抑郁症治疗源性反应性抑郁症更年期抑郁症效果较
良反应 ５．：敏反应等．
１．阿托品样作：阻断Ｍ受体． ２．体位性低血压：老年见．
３．心脏损害：心悸心律失常等．４．中枢神系统：疲乏肌震颤等．
（二）四环类抗抑郁症药：马普林 (Maprotiline)米安色林 (Mianserine)
抑制NA摄取适种抑郁症尤适老年抑郁症患者．起效快良反应少具抗焦虑作．
（三）类抗抑郁症药：
氟西汀 （ Fluoxetine）：强效选择性抑制5－HT摄取抑郁症强迫症神性贪食症
曲唑酮（Trazodone）：显著抑制ＮＡＤＡ摄取抑制5HT摄取作较弱适老年伴心血疾病抑郁症患者定镇静作适夜间药．
九抗癫痫药抗惊厥药
1 癫痫：脑局部病灶N元兴奋性高产生阵发性高频放电周围扩布导致脑功失调综合征种慢性反复性突然发作性脑功失调性疾病
2癫痫类型根床表现脑电图（EEG）特点癫痫发作分：部分性发作强直—阵挛性发作（发作）失神性发作（发作）精神运动性发作癫痫持续状态
3抗癫痫药物分类 药物作方式分
（1）作神细胞膜干扰Na+Ca2+流降低神细胞膜通透性苯妥英钠苯巴妥
（2）增强GABA介导抑制性突触传递功提高突触前突触抑制丙戊酸钠硝西泮
分类 特点
部分性：发作苯妥英钠扑米酮
单纯部分性发作 运动感觉神症状意识障碍
复杂部分性发作 出现意识障碍精神症状等
继发性全身发作 部分性发作发展全身性发作
全身性发作
发作 全身阵挛性抽搐意识丧失：苯妥英钠卡马西（酰胺咪嗪）丙戊酸钠
发作（失神发作 分典型发作非典型发作突然知觉丧失动作中断：乙琥胺丙戊酸钠苯二氮卓类
肌阵挛发作强直发作失张力发作
癫痫综合症
癫痫持续状态 反复持续发作３０分钟意识丧失：西泮异戊巴妥苯巴妥苯妥英钠
常抗癫痫药
①乙酰脲类
苯妥钠（仑丁）
吸收慢规强碱性宜肌注
作床应
1抗癫痫作：发作部分性发作首选发作效
机理：抑制病灶高频放电稳定周围正常脑细胞膜电位阻止高频放电扩散(阻Na +Ca 2+通道)
2外周神痛 ：三叉神痛舌咽神坐骨神痛3．抗心律失常
良反应
1．局部刺激：胃肠道反应静脉炎牙龈增生
2．神系统反应：眼球震颤济失调复视精神错乱
3．造血系统反应：长期应致叶酸缺乏导致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗) 粒细胞缺乏血板减少障
4．敏反应：皮疹长期致低血钙症必时应维生素D预防
②巴妥类
苯巴妥扑米酮
机理1．降低病灶兴奋性减少异常放电 2．提高周围正常细胞兴奋阈值
特点1．广谱速效低毒 2．中枢抑制明显般首选
途发作持续状态
③亚芪胺类
卡马西（酰胺咪嗪）
药理床1抗癫痫 抑制Na 通道阻止癫痫高频放电广谱精神运动发作
2治疗中枢性疼痛综合症
良反应 1初期见头昏眩晕济失调恶心呕吐等
2少数出现严重反应骨髓抑制肝损害
④琥珀酰亚胺
乙琥胺
药理床癫痫发作首选药然疗效氯硝基安定副作耐受性产生慢作机制抑制丘脑钙通道关
良反应常见胃肠道
⑤侧链脂肪酸类
丙戊酸钠
机理增强GABA神突触膜抑制作阻止病灶异常放电扩散关
途口服吸收良型癫痫治疗发作苯妥钠苯巴妥 发作优乙琥胺首选精神运动性发作局限性发作似酰胺咪嗪
良反应消化系统中枢神系统反应致畸
⑥苯二氮卓类
西泮： 癫痫持续状态首选药iv起效快安全性较
硝西泮： 癫痫发作特肌阵挛性发作婴痉挛
氯硝西泮：抗癫痫谱较广发作癫痫持续状态
⑦抗惊厥药
硫酸镁
口服
作床应
1导泻作：口服产生容积性导泻2利胆作：口服产生
3抗惊厥作：注射产生机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 抗钙离子
4降压作：注射产生机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 扩张血
良反应量引起呼吸抑制血压降甚死亡氯化钙解救
十抗帕金森病药
表现：1静止震颤 2肌肉僵直 面具脸 3运动迟缓济失调姿势反射受损 慌张步态写字征 4植物神功障碍：汗液唾液皮脂分泌顽固性便泌
5精神症状智障碍：抑郁智缺陷严重时痴呆
发病机制：黑质纹状体DA功减弱黑质纹状体ACh功相增强
①拟巴胺类药
左旋巴(levodopa L巴
口服
药理作床应
1．治疗帕金森病药
⑴ 作机理：左旋巴脱羧酶生成巴胺增加脑巴胺
⑵ 特点：①起效慢作持久药2～3周出现体征改善 1～6月获疗效 ②疗效 ③轻症重症差年轻者年老者差
④肌强直运动障碍肌震颤差 ⑤氯丙嗪引起锥体外系反应效差
2．治疗肝昏迷：ＤＡ ＮＡ 改善脑功
良反应
１胃肠道反应 (80)： 厌食恶心呕吐腹部适等．
2心血反应：体位性低血压（30）心律失常等．
3神系统反应：⑴ 异常运动：舞蹈症服2年发生率达90％
⑵ 开 关现象： 患者突然动安（开）出现肌强直运动（关）两种现象交出现严重妨碍患者日常活动
4精神障碍：妄想躁狂失眠焦虑情感抑郁等
药物相互作
1VitB6 增强外周巴脱羧酶作2抗精神病药利血抗左旋巴作．
②左旋巴增效药
卡巴Carbidopa
外周巴脱羧酶抑制剂易通血脑屏障作受VitB6干扰
单独应PD治疗作左旋巴定例制成复方左旋巴制剂供床应左旋巴制混合制剂名心宁美
司吉兰
1选择性MAOb 抑制剂降低纹状体DA降解
2抗氧化剂保护黑质DA神元 3增加疗效减少良反应消开 关现象
③巴胺受体激动药
溴隐亭（bromocriptine
机制：选择性作首先垂体D2受体抑制催乳素生长激素分泌治疗泌乳闭综合症肢端肥症
良反应１胃肠道反应 (80)： 厌食恶心呕吐腹部适等．
2心血反应：体位性低血压（30）心律失常等．
④促巴胺释放药
金刚烷胺(amantadine)
药理作床应
抗帕金森病作
特点1抗帕金森病见效快持效短疗效左旋巴2左旋巴合协作
机理：1促进巴胺释放 2抑制巴胺摄取 3直接激动巴胺受体
二抗病毒作
良反应肢皮肤出现网状青斑踝部水肿日剂量超０．３ｇ引起中枢症状
中枢抗胆碱 药
苯海索安坦）
机理通阻断胆碱受体减弱黑质纹状体通路中ACh作
途帕金森病震颤少口服易吸收
良反应阿托品相似较轻窄角型青光眼前列腺肥者慎
十中枢兴奋药
1 定义：提高CNS机活动类药
分类作部位分
（1）脑皮层兴奋药：咖啡（2）呼吸中枢兴奋药：尼刹米山梗菜碱（3）兴奋脊髓药：士宁
部分中兴药呼吸中枢直接间接兴奋作床作综合治疗措施部分抢救呼吸衰竭作维持时间短剂量易致惊厥转入衰竭疗效确实
呼吸衰竭应综合救治：① 防治原发病② 诱作③ 畅通气道改善通气④ 改善缺氧 ⑤ 密切观察监护
①脑皮质兴奋药物
咖啡（Caffeine）
口服注射
药理作
1兴奋中枢神系统：杯咖啡茶里含约100150mg 咖啡
（1）剂量：兴奋脑皮层振奋精神（2）剂量：兴奋呼吸中枢呼吸加深加快
2收缩脑血兴奋心脏心力↑心输出量↑ 直接扩张冠状A肾A血脑血收缩作
３：⑴ 较弱松弛胆道支气滑肌作
⑵ 促进胃酸胃蛋白酶分泌诱发加重溃疡．⑶ 利尿作
①通增加心输出量直接扩张肾血肾血流量增加
②直接抑制肾重吸收
床应
1中枢性呼吸抑制（严重传染病镇静催眠药量引起）：较剂量
2般性头痛：APC 3偏头痛：合麦角胺
良反应
１常见恶心呕吐胃部适胃酸分泌增加
２口服剂量（1 g）见中枢兴奋激动安失眠心悸呼吸加快．中毒时惊厥高热时宜含药解热镇痛药
麻黄碱肾腺素相互增强作宜时注射
呼吸中枢兴奋药
尼刹米（nikethamide拉明）
静脉注射
药理作
兴奋延脑呼吸中枢呼吸加深加快
原(1) 直接兴奋呼吸中枢(2) 提高呼吸中枢CO2敏感性
(3) 间接作—通刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢
特点：⑴ 温短暂 ⑵ 安全范围易惊厥
床应中枢性呼吸衰竭呼吸肌麻痹引起呼吸抑制效
良反应量引起血压升高心动速肌颤肌强直甚惊厥等
二甲弗林（回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢作尼刹米强100倍
适种原引起中枢性呼吸抑制剂量引起肌肉震颤惊厥安全范围窄
洛贝林（lobeline山梗菜碱）
刺激颈动脉体动脉体化感器反射性兴奋呼吸中枢呼吸加快
特点1．快弱短 2．易惊厥 途新生窒息CO中毒等中枢性呼吸衰竭
十二镇痛药
定义作CNS通激动阿片受体选择性抑制痛觉消缓解疼痛药物二重性：警惕性威胁性
镇痛药注意事项1诊断明确急性剧痛早2诊断明确盲 3防滥
镇痛药分类：1工合成镇痛药：哌啶阿法罗定芬太尼美沙酮曲马朵布桂嗪
2阿片生物碱类镇痛药：啡丙诺啡罗通定等 ３：喷佐辛丁
作部位：镇痛—丘脑脑室导水周围灰质脊髓胶质区 缩瞳—中脑盖前核
镇咳呼吸抑制—延脑孤束核 镇静—边缘系统 欣快感—蓝斑核
①阿片生物碱
啡（Morphine）
体程
吸收：啡口服胃肠道吸收快首关消明显常注射药
分布：脂溶性较低仅少量通血脑屏障足发挥中枢性药理作
代谢：啡肝代谢代谢产物啡6葡萄糖苷酸具药理活性
排泄：啡6葡萄糖苷酸形式肾排泄少量乳汁排泄
药理作
１中枢神系统：均啡拮抗剂纳洛酮抗
(1) 镇痛镇静欣快作
镇痛机理：激动脊髓胶质区丘脑侧脑室导水周围灰质阿片受体
镇痛特点：① 强持久：较度冷丁强8－10倍作持续45时
② 慢性持续性钝痛作强间歇性急性锐痛③ 反复应易耐受
(2) 抑制呼吸：直接抑制呼吸中枢
治疗量 降低呼吸中枢CO2敏感性呼吸频率减慢潮气量降低通气量减少
急性中毒：呼吸频率降3 ~ 4次分啡急性中毒致死原
（3）镇咳 直接抑制延脑咳嗽中枢咳嗽反射消失
（4）：①缩瞳：兴奋动眼神②恶心呕吐 兴奋延脑CTZ
2心血系统
(1)降压作：①扩张容量血阻力血②抑制血运动中枢③释放组胺
(2)升高颅压：抑制呼吸引起CO2蓄积致脑血扩张
3脏滑肌
⑴ 胃肠道滑肌：止泻甚便秘
a延缓肠容物通b中枢抑制作便意迟钝c抑制胆汁胰液肠液分泌
⑵ 胆道滑肌：兴奋Oddi括约肌胆道胆囊压增加引起胆绞痛阿托品缓解
⑶ a排尿困难尿潴留b哮喘：支气滑肌兴奋性↑c兴奋子宫肌：产程延长
床应
1．镇痛：种原疼痛特镇痛药效疼痛（术烧伤恶性肿瘤晚期）胆绞痛肾绞痛需加M受体阻断药阿托品心肌梗死性心前区剧痛镇静扩血
2心源性哮喘（左心衰竭突发性急性肺水肿致呼吸困难）：急性左心衰竭引起肺水肿导致呼吸困难需强心利尿扩血等综合治疗镇静欣快减轻病烦躁恐惧抑制中枢CO2敏感性呼吸浅快变深慢扩血减少回心血量减轻心脏负荷
3消耗性腹泻选阿片酊复方樟脑酊
良反应
1副作：恶心呕吐便秘呼吸抑制尿少排尿困难胆绞痛直立性低血压等
2耐受性成瘾性：旦停药出现戒断症状 兴奋失眠流泪流涕出汗震颤呕吐腹泻甚虚脱意识丧失等造成痛苦．
3急性中毒：原：量抢救：工呼吸氧呼吸抑制—纳洛酮
表现：昏迷针尖样瞳孔呼吸抑制血压降紫绀少尿体温降甚呼吸麻痹
禁忌症分娩止痛哺乳妇女止痛支气哮喘肺心病患者颅高压患者肝功严重减退患者
（甲基啡）
口服
特点
1 体脱甲基转化啡产生作 2镇痛作啡110
3 镇咳作啡14 4镇静抑制呼吸作啡弱
5 成瘾性啡 6 中等疼痛中枢性镇咳
②工合成阿片 类
哌啶（度冷丁Dolantin）
特点 常常注射药口服易吸收
1镇痛镇静作时间啡短镇痛作啡110
2抑制呼吸作似啡成瘾性啡 3镇咳缩瞳作
4止泻致便秘作 5延缓产程
床应 良反应啡相似
1剧痛：术创伤烧伤晚期癌痛等 2代啡心源性哮喘
3麻醉前药：消患者手术前紧张恐惧情绪减少麻醉药量
4工冬眠：氯丙嗪异丙嗪合工冬眠疗法
美沙酮
1口服注射均效
2镇痛强度持续时间啡相耐受性成瘾性产生较慢戒断症状略轻易治疗
3次药明显镇静作
4抑制呼吸缩瞳便秘收缩胆道滑肌啡弱
5适创伤手术晚期癌症致剧痛戒毒t12 35 h
芬太尼
1镇痛啡强80倍种剧痛产生欣快感呼吸抑制赖性剂量产生肌肉僵直
2全麻局麻药合减少麻醉药量 3良反应纳洛酮抗
禁忌症支气哮喘脑肿瘤颅脑外伤引起昏迷患者
③阿片受体部分激动药
喷佐辛（镇痛新)
特点
1．镇痛作较度冷丁强啡弱起效快维持久适种慢性钝痛
2．呼吸抑制明显成瘾性极
④镇痛药
罗通定延胡索乙素）（颅痛定）
机制
通阻断脑巴胺受体促进脑啡肽啡肽释放产生明显镇静镇痛作阿片受体关
特点
1口服吸收2镇痛作度冷丁治疗慢性持续性钝痛效果锐痛疗效差
3胃肠肝胆系统等科疾病引起钝痛痛分娩止痛产程胎均影响 4镇静安定作疼痛性失眠5良反应成瘾性
曲马朵
特点
1．镇痛作啡弱久产生欣快感治疗量抑制呼吸影响心血功适中度急慢性疼痛 2．耐受性成瘾性轻
阿片受体拮抗药
纳洛酮（naloxone
药理作：阿片受体竞争性拮抗作快速抗阿片类药物量中毒
床应
啡类酒精类急性中毒解呼吸抑制中枢抑制症状吸毒成瘾患者诊断纳洛酮重工具药
十三解热镇痛抗炎药
定义类具解热镇痛作药物数抗炎抗风湿作抗炎作糖皮质激素称NSAIDS
二分类：结构分
1 水杨酸类阿司匹林 2 苯胺类扑热息痛
3 吡唑酮类保泰松 4 机酸类吲哚美辛
①水杨酸类
阿司匹林(aspirin乙酰水杨酸)
体程
1口服部分胃吸收部分肠吸收１－２时达峰浓度
2阿司匹林血浆浓度甚低吸收水解水杨酸水杨酸血浆蛋白结合率8090
3水杨酸盐肝药酶代谢受尿液pH影响服碳酸氢钠促进排泄
作床应
1解热镇痛抗炎抗风湿作
2剂量抑制血栓形成 机理抑制PG合成酶TXA2合成↓ 途防治血栓性疾病
3⑴ 降低胆pＨ值治疗胆道蛔虫病 ⑵ 促进尿酸排泄治疗痛风．
良反应
1胃肠道反应①恶心呕吐胃黏膜直接刺激作较剂量兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡胃（痛性）出血抑制PG合成酶ＰＧ↓PG胃粘膜保护作↓溃疡病禁
2凝血障碍：剂量抑制血板聚集剂量抑制肝脏合成凝血酶原 Vit K预防
3敏反应 荨麻疹血神性水肿罕见阿司匹林哮喘
4水杨酸反应：量（＞5gd)出现头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退严重者出现度呼吸酸碱衡失调甚精神错乱立停药症治疗输氧维生素K静滴碳酸氢钠促进水杨酸排泄
5瑞夷综合征：严重肝损害脑病罕见（患病毒感染性发热童青少年）
药物相互作
1药双香豆素合蛋白置换作游离型双香豆素血浓度提高增强抗凝作易致出血
2药肾腺皮质激素合激素抗炎作增强诱发加重溃疡
3药口服降糖药（甲磺丁脲）合增强降血糖作易致低血糖反应
4呋噻米合者排泄减慢易致蓄积中毒
②苯胺类
乙酰氨基酚(扑热息痛醋氨酚
乙酰氨基酚非西丁体代谢产物非西丁毒性（肾脏血红蛋白）已单
特点 口服易吸收
1抑制中枢PG合成强度阿司匹林相似产生解热镇痛作抑制外周PG合成作弱解热作强镇痛作弱抗炎抗风湿作
2解热作阿斯匹林相镇痛较弱常感发热头痛等
3胃肠反应较轻凝血系统障碍影响
4量（成1次10～15g）急性中毒致肝损伤甚肝坏死
③吡唑酮类
保泰松 羟基保太松
药理作床应
保泰松抗炎抗风湿作强解热镇痛作较弱床风湿性类风湿性关节炎强直性脊柱炎（首选药物）较剂量促进尿酸排泄急性痛风
良反应较
1胃肠反应 2水钠潴留 3敏反应 4肝肾损害 5甲状腺肿粘液性水肿
④机酸类
吲哚美辛(Indomethacin消炎痛)
作床应 口服易吸收
抗炎作较阿司匹林强10～40倍解热镇痛作阿司匹林相似良反应严重般解热镇痛显著抗炎抗风湿作炎性疼痛显效非炎性疼痛效
急性风湿性类风湿关节炎治疗癌性发热等
良反应严重
１胃肠道：厌食恶心腹痛诱发溃疡．2中枢神系统：眩晕额痛精神失常
3血液系统：中性粒细胞血板↓障4敏反应 皮疹哮喘等．
5肝损害：黄疸转氨酶升高
⑤芳基丙酸类
布洛芬
1解热作较阿司匹林弱镇痛抗炎作较强风湿性类风湿性关节炎
2胃肠道刺激病易耐受
3偶见视力模糊中毒性弱视应停药
常解热镇痛药作强度较
药物
解 热
镇 痛
抗炎抗风湿
阿司匹林
+++
+++
++
扑热息痛
++
+
布洛芬
++
++
+++
消炎痛
+++
+++
+++
保泰松
+
+
+++
炎痛喜康
++
+++
+++
★
十四抗高血压药
定义：降低外周血阻力动脉血压降治疗高血压药物成高血压判断标准血压 ≥14090mmHg高血压分型：原发性（90）继发性（10）
第线抗高血压药：利尿药钙通道阻滞药β受体阻滞药ACE抑制药血紧张素Ⅱ受体阻滞药
根椐作部位作机制分五类：
（）利尿降压药：氢氯噻嗪等
（二）交感神抑制药
1中枢性抗高血压药：乐定等 2神节阻断药：美加明等
3肾腺素神末梢抑制药：利舍胍乙啶等 4肾腺素受体阻断药：
① β受体阻断药：普萘洛尔等② α受体阻断药哌唑嗪等 ③ αβ受 体阻断药：拉贝洛尔
（三）钙拮抗药：硝苯氨氯等
（四）肾素血紧张素系统抑制药：1ACEI：卡托普利等 2AT1受体阻断药：氯沙坦等
（五）血扩张药：肼屈嗪米诺尔
(六)伴心功全心扩者：宜βR阻断药 伴肾功良者： 宜卡托普利硝苯
伴窦性心动速： 宜βR阻断药 伴消化性溃疡者 宜乐定利血
伴支气哮喘慢性阻塞性肺部疾患者 β受体阻断药
①利尿药
氢氯噻 嗪（基础降压药）
药理作
⑴药初期：通排钠排水细胞外液血容量减少
⑵长期药：①血壁细胞钠量减少钠—钙交换↓胞钙含量减少
②血滑肌收缩血物质反应性降低
③诱导动脉壁产生扩张血物质激肽等
床应床抗高血压线药作温单独应治疗轻度高血压药物联合应治疗中重度高血压
良反应：低钾低钠高血糖高血脂高尿酸血症 长期应补钾
吲达帕胺
床应1利尿钙拮抗特点：降压作强作持续时间长
2应：单独应治疗轻中度高血压降血压药合增强疗效
良反应 较少失眠口干等较剂量引起低血钾严重肝肾功慎
②b受体阻断药
普萘洛尔（心安）
药理作1降压特点：(1) 作温缓慢持久中等强度 (2) 易产生耐受
（3）降压时伴心率↓心输出量↓
2降血压机制：口服吸收完全
⑴ 阻断心脏b1受体 ⑵ 阻断肾脏肾球旁细胞b1受体抑制肾素分泌
⑶ 阻断外周交感神末梢突触前膜b2受体抑制 正反馈减少甲肾腺素释放
⑷ 中枢降压作 (5) 增加前列环素合成
床应 轻中度高血压效作轻度高血压首选药高血压伴心绞痛者疗效减少发作次数心律失常伴脑血病变者疗效较
良反应 心率减慢诱发哮喘骤停引起反跳等支气哮喘严重心衰竭重度房室传导阻滞者禁
美托洛尔阿洛尔
选择性b1受体阻断剂拟交感活性口服治疗种高血压降压作优普萘洛尔阿洛尔作持续时间较美托洛尔普萘洛尔长
③钙通道阻滞药（钙拮抗药）
硝苯(Nifedipine)
药理作口服吸收完全
1降压机制：（1）扩张外周血：阻断钙离子细胞膜钙通道流松弛动脉滑肌降低外周阻力降压（2）反射性兴奋心脏导致心率加快
2降压特点：⑴ 起效快强⑵ 高血压者降压显著正常作
⑶ 久反射性心率↑
床应
适治疗轻中度高血压尤降血压药合增强疗效
良反应良反应见眩晕低血压心悸踝部水肿等长期引起牙龈增生
急性心肌梗死高血压患者禁
④血紧张素转化酶抑制药
卡托普利 （巯甲丙脯酸开博通
）
体程 口服F约 70％空腹服增加吸收口服15～30min开始降压降压维持续8～12 h原形中尿排出易透血脑屏障
药理作
1降血压特点：心率加快增加肾血流量防止逆转心肌血重建脂质代谢影响
2降压机制：抑制ACE减少AngⅡ生成↓缓激肽降解扩血减弱AngⅡ交感神末梢突触前膜AT受体作↓NA释放↓血组织AngⅡ防止血增生重建↓肾脏组织AngⅡ↓抗利尿作↓醛固酮分泌→ ↓水钠潴留
床应（1）型高血压尤伴CHF缺血性心脏病糖尿病肾病高血压
（2）慢性心功全充血性心力衰竭心肌梗死
良反应（1）低血压见开始剂量 （2）刺激性干咳激肽肺部积聚关
（3）高血钾 （4）血神性水肿皮疹味觉嗅觉缺损
胎发育影响妊娠禁
⑤血紧张素Ⅱ受体阻断药
氯沙坦 (losartan)
药理作口服起效快作维持久：24h稳降压3～6周达效应选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导血收缩醛固酮释放促心肌血滑肌增殖等效应尚增加尿酸排泄
床应型高血压效普利相似
良反应较少引起干咳血神性水肿致低血压高血钾禁妊娠
⑥中枢性抗高血压药
乐定 Clonidine
药理作1降血压作中等偏强口服易吸收
降压机制：①激动延脑腹外侧核吻部端Ⅰ1咪唑啉受体②激动中枢a2受体
③激动外周突触前膜a2受体相邻咪唑啉受体引起负反馈↓甲肾腺素释放
2镇静镇痛抑制胃肠运动分泌
床应（1）治疗中度高血压尤适合伴消化性溃疡高血压
（2）作啡类镇痛药成瘾者戒毒药
良反应
见口干嗜睡头痛便秘等引起水钠潴留利尿药合减轻久引起水钠潴留 突然停药出现反跳血压升：阳痿抑郁浮肿体重增加心动缓等
甲基 巴
乐定 作相似降低肾血阻力影响肾血流量适合伴肾功全高血压
⑦α受体阻断药
哌唑嗪 prazosin
药理作口服易吸收选择性阻断α1受体扩张动静脉降低外周 阻力降压降压时伴心率加快影响肾血流量
床应（1）中度高血压治疗发肾功良高脂血症前列腺增生者 （2）慢性心衰
良反应首次药时出现首剂现象’表现体位性低血压晕厥心悸意识消失
⑧影响交感神递质药
利舍（利血）
1作温缓慢持久引起抑郁症特适合伴情绪紧张高血压单独应较少
2降压机制：选择性交感神末梢中囊泡膜胺泵结合抑制交感递质摄取逐渐耗竭囊泡中递质含量发挥作
⑧神节阻断药
美加明
阻断交感神节发挥强快降压作副作现已少作麻醉辅助药控制性降压
⑨扩张血药
肼屈嗪
选择性扩张动脉口服降压药作快较 强短适中度高血压联合药治疗剂量引起全身性红斑性狼疮综合征
（）直接舒张血药
机制：直接作A→松弛血→外周阻力↓→BP↓
缺点：① 激活交感神→心率↑心输出量↑ →心肌耗氧量↑→诱发心绞痛
② 肾素活性↑→血紧张素↑醛固酮↑→水钠潴留BP↑
硝普钠
强快短效动静脉扩药床静脉点滴抢救高血压危象难治性心衰时注意新鲜配制避光高血压危象首选药
⑩钾通道开放药
吡尔米诺尔
1降压机制：促进血滑肌细胞K+通道开放 K+外流↑Ca2+流↓细胞Ca2+↓
2应： 降压作强持久治疗严重高血压
3良反应：反射性兴奋交感→心率↑→心输出量↑心悸水钠潴留毛症
十五抗心绞痛药
概述
1 定义心绞痛冠A供血足引起血氧供需失衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作性胸痛常见原动脉粥样硬化
2 典型心绞痛特点：
（1）突然发作胸痛放射左肩（2）疼痛性质缩窄性窒息性严重压迫感重者出汗面色苍白常迫患者停止活动
（3）常定诱（4）历时15min（5）休息含硝酸甘油片13min缓解
3 分型： 1稳定型 2稳定型 3变异型
4 影响心肌耗氧素：
(1) 心率收缩力：心率↑心力↑ 耗氧增加
(2) 心室壁肌张力：影响心室容积室腔压力成正张力越高耗氧越
(3)射血时间：搏射血时间心率积射血时室壁张力高射血时间越久耗氧越
5 药物分类：
（1）硝酸酯类：硝酸甘油硝酸异山梨酯 （2）ß 受体阻断药：普萘洛尔
（3）钙拮抗药：硝苯维拉帕米尔硫卓等
①硝酸酯类
硝酸甘 油
体程
口服首关消舌含服易口腔粘膜迅速吸收维持2030min皮肤吸收肝代谢葡萄糖醛酸结合尿排出
药理作：硝酸酯类抗心绞痛机制舒张血作关
1降低心肌耗氧量①扩张静脉→回心血量↓→心室容积缩→心室容积↓→心室壁张力↓
②扩张动脉→射血阻力↓→心脏负荷↓→左室压↓→心室壁张力↓
2改善缺血心肌供血：①选择性扩张输送血 ② 开放侧支循环
3保护缺血心肌细胞
4抗血栓形成 NO抑制血板聚集黏附具抗血栓形成作
[舒血机理]
硝酸甘油NO供体滑肌细胞降解产生NO者Fe2+结合激活鸟苷酸环化酶增加cGMP含量进激活cGMP赖性蛋白激酶减少细胞Ca释放细胞外流松弛血滑肌舒张血作血皮舒张子（EDRF）相似
优点：缩心室容积→心室壁肌张力↓
缺点：反射性心率↑合普萘洛尔避免
床应
1防治型心绞痛①预防发作：硝酸异山梨酯硝酸甘油贴剂等
②控制急性发作：舌含服气雾吸需次含服选硝酸异山梨酯口服单硝酸异山梨酯缓释片透皮制剂
③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴症状减轻改口服药
2急性心肌梗死：早期应缩心室容积缩梗塞面积
3心功全：急性左心衰ivCHF需强心苷合
良反应
1血扩张效应：搏动性头痛皮肤潮红心悸升高颅压眼压直立性低血压
2加重心绞痛发作 （剂量反射性心率↑） 3高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀
避免反应宜剂量开始服药时取座位卧位青光眼颅高压者禁
②ß 受体阻断药
普萘洛尔（心安） 美托洛尔 阿洛尔等
药理作：心绞痛时交感神活性增强心力↑心率↑ 耗氧量↑ 心肌缺血缺氧
1降低心肌耗氧量：阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓
2改善心肌代谢：减少心肌游离脂肪酸（FFA）摄取心肌耗氧量降低
3改善心肌缺血区供血：药心肌耗氧量减少非缺血区血阻力相增高促血液缺血区已舒张阻力血流动
4促进氧合血红蛋白解离增加心肌供氧优点：减慢心率 缺点：心室容积增
★硝酸甘油普萘洛尔合增效原：①两药均降低心肌耗氧量
②普萘洛尔纠正硝酸甘油反射性引起心率加快
③硝酸甘油纠正普萘洛尔引起心室容积增
床应心肌梗死应时缩梗死范围抑制心力应慎
1稳定型稳定型心绞痛伴高血压心律失常者更适心梗缩梗死范围
2禁变异型心绞痛冠AβR阻断αR占优势易致冠A收缩
良反应注意事项
注意心血方面抑制作药体差异宜剂量开始宜突然停药心动缓严重心功全低血压血脂异常房室传导阻滞支气哮喘者禁
③钙通道阻滞药
维拉帕米硝苯尔硫普尼拉明
药理作
1降低心肌耗氧量：机理：抑制Ca2+流—— ①心肌Ca2+↓→心收缩力↓②血滑肌Ca2+↓→血扩张→心负荷↓
2增加心肌血液供应：冠脉Ca2+↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑供氧↑
3保护缺血心肌细胞：阻滞Ca2+流减轻钙超载 4抑制血板聚集
床途：冠脉痉挛致变异型心绞痛效变异型心绞痛稳定型心绞痛
床钙拮抗药ß 受体阻断药合治疗心绞痛特硝苯普萘洛尔合更安全心绞痛伴高血压心率加快者适宜
作
动脉压
心率
心肌收缩力
射血时间
舒张期灌流时间
左室舒张末压
心脏容积
硝酸酯类
↓
↑
↑
缩短
缩短
↓
↓
β受体
阻断药
↓
↓
↓
延长
延长
↑
↑
硝酸酯+β受体阻断药
↓↓
↓
抑制变
变
延长
变降低
变缩
★
十六抗充血性心力衰竭药
充血性心力衰竭（慢性心功全CHF）种病致心脏泵血功降低排出足够血液满足全身组织代谢需种床综合征种超负荷心肌病表现呼吸急促疲乏外周水肿肺水肿等
CHF基病理生理学
（）CHF时心肌功结构变化：1心缩舒功障碍 2心肌细胞调亡 3心肌肥厚重构
（二）CHF时神分泌变化
1交感神系统激活 2RAAS激活 3精氨酸加压素（AVP）皮素（ET）增血收缩
4肿瘤坏死子增心衰恶化 5皮细胞松弛子（NO）释出减少
二常抗CHF药物
1强心苷类：高辛毛花苷C（西兰）毒毛花苷K（毒毛旋花子苷K）洋黄毒苷
2RAA系统抑制药： ①ACE抑制药：卡托普利 ②AT1受体阻断药：氯沙坦 ③醛固酮拮抗药：螺酯
3利尿药：氢氯噻嗪 4ß受体阻断药：美托洛尔
5：①血扩张药：硝普钠哌唑嗪硝酸异山梨醇酯等②钙拮抗药：氨氯
③非苷类正性肌力药：米力农维司力农
强心苷类（CG）
1定义：具强心作选择性作心肌加强心肌收缩力苷类化合物
2源：①植物中提取洋黄 毒甙高辛乙酰毛花甙丙等源玄参科植物紫花洋黄毛花洋等②动物
常强心苷体程较
分类
慢效
中效
短效
药物
洋黄毒苷
高辛
毒K
PO吸收率
90100
5090
330
蛋白结合率
97
25
少
肝肠循环
26
7
少
消方式
肝代谢
肾排泄
肾排泄
t12
57d
3336h
21h
药理作
1心脏作
（1）加强心肌收缩力（正性肌力作）
特点：①加强心肌收缩力②降低衰竭心脏心肌耗氧量③增加衰竭心脏心输出量
（2）减慢心率（负性频率作）—间接
心输出量↑→敏化窦弓压力感受器→反射性兴奋迷走神→心率↓
（3）心肌电生理影响：直接作间接通迷走神反射作
①兴奋迷走神：降低窦房结律性缩短心房肌效应期（ERP）减慢房室传导阿托品抗●剂量直接抑制房室传导阿托品抗
②提高浦肯野纤维律性效应期（ERP）缩短易诱发心律失常
（4）心电图影响：
T 波幅度变低甚倒置(早期)ST 段降低呈鱼钩状（动作电位复极化2 相缩短）QT 间期缩短（心室动作电位时程缩短） PR 间期延长（AR传导减慢） PP 间期延长（心率减慢）
2利尿作
①通正性肌力作心排出量↑肾血流量↑→利尿
②抑制肾Na+K+ATP酶抑制肾Na+重吸收排Na+利尿
3神系统作
①兴奋迷走神中枢敏化窦弓压力感受器减慢心率房室传导
②中毒量兴奋CTZ引起呕吐
4 RAAS：降低血浆肾素活性抑制RAAS形成保护心脏
床应
1 治疗CHF：疗效佳：伴房颤房扑心室率快CHF
良：瓣膜病风心病高血压先心病冠心病
效差：甲亢严重贫血肺心病活动性心肌炎伴机械阻塞CHF
2治疗某心律失常
1）心房颤动：减慢心室频率2）心房扑动：心房扑动转变成心房颤动减慢心室频率
3）阵发性室性心动速
良反应安全范围体差异易中毒
1胃肠道反应：恶心呕吐腹泻厌食中毒早期表现心衰引起胃肠道反应进行鉴
2神系统反应：失眠头晕疲乏视觉障碍（视力模糊复视黄视绿视症）
3心脏毒性：1)快速型心律失常 室早室颤等种速型心律失常常见早出现室早
2)窦性心动缓
相互作
1排钾利尿药合易中毒 2抗心律失常药提高高辛血药浓度
3拟肾腺素药提高心肌敏感性
β受体阻滞药
美托洛尔
药理作
1逆转心肌重构： 长期阻断β受体防止心脏病发展逆转慢性肾腺素神系统激活介导心肌重构
2改善心功心肌缺血： 抑制RAAS血加压素作减轻心脏前负荷减慢心率降低心肌耗氧量利心肌供血
3抗快速型心律失常
禁忌症
① 支气痉挛性疾病② 心动缓低血压③ 房室传导阻滞④ 急性心力衰竭
十七抗心律失常药
心律失常分类：
缓慢型(<60次分)窦性心动缓传导阻滞
快速型(>100次分）心动速心房纤颤室性心动速心室颤动等
二抗心律失常药物分类药物作机理分类：
Ⅰ类：钠通道阻滞药分三亚类：IA 适度阻钠：奎尼丁IB 轻度阻钠：利卡
Ic 重度阻钠：氟卡尼
Ⅱ类：β受体阻断药：普萘洛尔 Ⅲ类：延长APD药物：胺碘酮 Ⅳ类：钙通道阻滞药：维拉帕米
类：腺苷
Ⅰ类钠通道阻滞药
奎尼丁
作降低细胞膜Na+K+通透性
1↓律性：降低蒲肯野纤维心房肌心室肌律性
2↓传导： 变单双传导阻滞消折返
3↑应期：抑制K+外流延长APDERP延长ERP更明显
4阻断外周a受体抗胆碱作
途 治疗种快速型心律失常
良反应
1 消化道症状
2 心血反应：室性心动速室颤®奎尼丁晕厥
3 金鸡纳反应：头痛头晕耳鸣恶心腹泻视力模糊等
4 低血压：阻断a受体↓心肌收缩力
普鲁卡胺（Procainamide）
药理作
心肌作奎尼丁相似抗a受体作
床应：室性心律失常
良反应：较奎尼丁少轻引起红斑狼疮综合征
ⅠB类（轻度阻滞钠通道）
利卡 (lidocaine)
药理作阻滞Na+流促进K+外流作心室希浦系统
1 ↓律性：
①↑K+外流→舒张电位↑→律性↓
②↓Na+流→↓4相极斜率律性↓
2 传导性：
治疗量
高浓度↓传导
3 相延长ERP：
⑴ ↑K+外流→复极加快 APD↓
⑵ ↓2相少量Na+流→ 2相台期缩短 ERP↓
ERP APD值↑（相延长）®消折返
体程首消明显须静脉药
床应
室性心律失常急性心梗强心苷中毒致室性心动速室颤
良反应
1中枢神系统：严重者惊厥
2心脏抑制：量↓心率房室传导阻滞低血压
美西律
称慢心律脉律定
作利卡似口服作持续时间较长
维持利卡疗效利卡效者美西律
Ⅰc类（重度阻滞钠通道）
普罗帕酮 （propafenone心律）
药理作
1 ↓浦氏纤维律性
2 ↓心房心室浦氏纤维传导速度
3 延长APDERP
4 β受体阻断作钙通道阻滞
普罗帕酮 propafenone
体程 首效应明显
床应 室性室性早搏心动速
良反应
消化道反应严重致传导阻滞心衰加重粒细胞减少红斑狼疮综合征
Ⅱ类β肾腺素受体阻断药
普萘洛尔
药理作
机制：①竞争性阻断β受体：↓心率↓房室传导
②抑制Na+流具膜稳定作
1↓窦房结心房浦氏f律性运动情绪激动
时作明显
2↓房室结浦氏纤维传导
3↑房室结ERP
床应室性心律失常交感神兴奋性高甲亢嗜铬细胞瘤等引起窦性心动速效果良
良反应 窦性心动缓房室传导阻滞诱发心衰哮喘长期应影响脂质代谢糖代谢停药反跳
Ⅲ类延长动作电位时程药
胺碘酮 amiodarone
药理作 非竞争性阻断ab受体抑制Na+ K+
Ca2+通道
1↓窦房结浦氏纤维律性
2↓房室结浦氏纤维传导速度
3显著↑APDERP
4扩张冠状A↑冠脉血流量↓心肌耗氧量
床应广谱
房颤房扑室性心动速效果
室性心动速室早效
良反应剂量药时间关
常见窦性心动缓房室传导阻滞
长期见角膜褐色微粒沉着停药消退
少数甲亢甲减监测血清T3T4
间质性肺炎肺纤维化定期测肺功
Ⅳ类 钙通道阻滞药
维拉帕米 verapamil
药理作
①↓律性↓
②↓窦房结房室结传导
③↑ERP
床应
阵发性室性心动速首选药
良反应
口服便秘腹胀头痛骚痒
静脉注射致血压降低
ⅡⅢ度房室传导阻滞心衰心源性休克者禁
老心肾功良者慎
利尿药脱水药
利尿药利尿药分类
1效分三类：高效利尿药：呋塞米
中效利尿药：氢氯噻嗪
低效利尿药：安体舒通
2作部位分四类
3K＋排泄分两类
高效利尿药
呋塞米 (呋喃苯胺酸速尿 furosemide)
药代学
口服迅速生物利度507020～30min起效2h达高峰维持68h静脉注射25min起效30min达高峰维持46h半衰期1h
药理作
1 利尿作
(1)利尿特点
① 作强迅速
② 尿中排出量ClNa+ K+ Ca2+Mg2+
（2）利尿机制
Cl竞争髓袢升支粗段K+Na+2Cl转运载体蛋白Cl结合部位原尿中K+Na+Cl重吸收减少
2 扩张血
扩张肾血血增加肾血流量
机制 促进前列腺素合成
床应
1 严重水肿利尿药效严重水肿病急性肺水肿(首选)
2防治急性肾衰
洗肾防止肾坏死
增加肾血流量
3促进毒物排出 巴妥水杨酸中毒 利尿排毒
良反应
1水电解质紊乱：剧利尿引起低血容量低血Na+低血K+低血Ca2+低血镁低血氯性碱中毒
2耳毒性：量静脉注射时易发生耳淋巴电解质成分改变关耳蜗毛细胞损害关忌氨基甙类
抗生素合
3胃肠道反应
4高尿酸血症
尿酸竞争排泄
利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸曲吸收↑
中效利尿药
噻嗪类
氯噻酮
药理作
1利尿作
（1）作特点：温持久
（2）作机制：抑制远曲段Na+ CL转运
子抑制NaCI重吸收
2降压作
3抗利尿作
机制：
① 抑制磷酸二酯酶→远曲集合cAMP↑→水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患者口渴感↓→饮水尿量↓
床应
1 种水肿
2 高血压 治疗高血压病基础药物降压药合增强疗效减少良反应
3 尿崩症 肾性尿崩症加压素效中枢性尿崩症效
良反应
1 电解质紊乱：低血K+ 血Mg2+低血Na+
2 高尿酸血症：原高效利尿药
3 代谢障碍
高血糖症 抑制胰岛素释放葡萄糖利→糖尿病慎
高脂血症 血清甘油三脂低密度脂蛋白胆固醇高密度脂蛋¯→高血脂症者慎
4 ： 光敏性皮炎
低效利尿药
螺酯（amtisterone安体舒通
1 利尿特点： 弱 慢 久
2 利尿机制：竞争远曲集合醛固酮受体拮抗醛固酮作
3 途：醛固酮增水肿
4 良反应：高血钾性激素样副作胃肠道反应中枢神系统反应等
氨苯喋啶
1利尿机制： 直接作远曲集合 抑制
K+Na+交换
2应：中效强效利尿药合顽固性水肿
禁高血钾
脱水药
甘露醇（mannitol）
药理作：
1 脱水作 静脉注射↑血浆渗透压组织水血浆转移颅压眼压↓
2 利尿作
机制 提高肾液渗透压→尿量↑
血容量↑→肾血流量↑→滤↑→吸收→尿量↑
血容量↑→抗利尿素醛固酮↓→尿量↑
扩张肾血
二床应
1脑水肿青光眼
2预防急性肾功衰竭
三良反应
1静脉注射快 出现眩晕头痛视力模糊
2心功全活动性颅出血者禁
组胺抗组胺药
组胺
1源：体组胺组氨酸脱羧基成
药工合成
2组胺受体效应：组胺受体H1H2H3
H1效应：兴奋支气胃肠道子宫滑肌
血扩张增加毛细血通透性
H2效应：胃酸分泌扩张血兴奋心脏
H3效应：存中枢外周神末稍负反馈
性调节组胺合成释放
3应 胃酸分泌试验
倍斯汀
1作：
激动H1扩张血
抗茶酚胺
抑制血板聚集
2应：耳眩晕缺血性脑血病血性头痛
H1受体阻断药
苯海拉明diphenhydramine
异丙嗪 promethazine
氯苯敏 chlorpheniramine
西利嗪 cetirizine
阿司咪唑 astemizole
药理作
1．抗H1受体效应：
1）抗组胺收缩胃肠支气滑肌作
2）抗组胺引起血扩张血压降
2．中枢抑制作
1）镇静催眠：阻断中枢H1受体致
2）镇吐抗晕：中枢抗Ach作关
3．作
抗乙酰胆碱作
床应
1变态反应性疾病：
荨麻疹敏性鼻炎首选药
昆虫咬伤致瘙痒水肿较
接触性皮炎血清病效
支气哮喘效差
敏性休克效
2晕动症呕吐：
晕动病娠呕吐放射病呕吐
3镇静催眠 选苯海拉明异丙嗪等
4工冬眠 异丙嗪
良反应
1中枢症状：思睡头晕乏力反应迟钝
避免驾车船高空作业
2胃肠道反应：口干厌食恶心呕吐腹泻
便秘等
H2受体阻断药
西咪丁cimetidine
雷尼丁 ranitidine
法莫丁 famotidine
尼扎丁 nizatidine
罗沙丁 roxatidine
药理作
类药物竞争性拮抗H2受体抑制组胺引起胃酸分泌
↓胃酸作强度较：
西咪丁<雷尼丁尼扎丁<法莫丁
床应
1消化性溃疡
2：反流性食道炎卓艾综合征胃肠吻合
口溃疡胃酸分泌性疾病
良反应
偶见便秘腹胀头痛皮疹瘙痒等
作消化系统药物
助消化药 常助消化药
药名
稀盐酸
胃蛋白酶
胰酶
干酵母
乳酶生
药理作
增加胃液酸度提高胃蛋白酶活性
水解蛋白质
消化脂肪蛋白质淀粉
含B族维生素
抑制腐败菌繁殖防止蛋白质发酵减少肠产气
床应
胃酸缺乏症消化良
胃消化功减退
消化良（胰腺炎引起消化障碍)
食欲振消化良
消化良腹胀消化良性腹泻
★
抗消化性溃疡药
抗酸药
抗酸药作机制：
1中胃酸
2抑制胃蛋白酶活性
氢氧化镁 作较强较快轻泻作引起血镁高
三硅酸镁 作较弱慢持久胃生成胶状二氧化硅
溃疡面保护作
氢氧化铝 作较强缓慢收敛引起便秘作
碳酸钙 作较强快持久产生CO2气体引起继发性胃
酸分泌增
碳酸氢钠 作较弱快短暂产生CO2气体引起碱血症
1抗酸药 中胃酸
2H2受体阻断药 ↓胃酸分泌
3M1受体阻断药 ↓胃酸分泌
4胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌
5H+K+ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌
6胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障
7抗菌药物 根 Hpylori
胃酸分泌抑制药
哌仑西 pirenzepine
药理作
抑制M1受体
剂量抑制胃酸分泌
剂量影响唾液
应 消化性溃疡
胃泌素受体阻断药作机制
丙谷胺
药理作
抑制胃酸分泌
增加胃黏液
床应
胃十二指肠溃疡胃炎
H+K+ATP酶抑制药
奥美拉唑
作机制
1 抑制H+K+ ATP酶
2 抗幽门螺杆菌
3 增加胃黏膜血流量
应
§ 胃十二指肠溃疡
§ 急性胃粘膜出血 Zollinger－Ellison综合征
§ 反流性食道炎
§ 应激性溃疡
§ 消化道出血
§ 幽门螺杆菌感染
良反应
头痛头昏口干恶心腹胀 失眠皮疹外周神炎等肝损
胃黏膜保护药
米索前列醇
作机制
• 减少胃酸胃蛋白酶分泌
• 胃黏液↑
• HCO3↑
• 胃黏膜血流量↑
床应
消化性溃疡NSAIDS致胃黏膜损伤
良反应
• 腹泻腹痛
• 流产(子宫收缩↑ ）
枸橼酸铋钾
作机理
1 胃形成氧化铋胶体（构成保护屏障阻
止胃酸刺激降低胃蛋白酶活性）
2 促进粘液分泌
3 抑制Hp
床应 种消化性溃疡慢性胃炎等
应注意 舌粪染黑肾功良者禁
硫糖铝
Ø 胃形成胶冻保护粘膜促进粘液分泌
Ø 作赖酸性环境宜抗酸药抑制胃酸分泌药物服
胃肠运动功调节药
促胃肠动力药
潘立酮
作： 阻断外周巴胺受体 加强胃肠蠕动
止呕
应：
1 胃运动减弱返流性食道炎
2呕吐
甲氧氯普胺
药理作：
1促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道巴胺受体
促进ACH释放
2止呕： 阻断中枢 CTZD2受体
3催乳： 阻断丘脑D2受体减少催乳素抑
制子释放
床应
1胃肠功失调 糖尿病胃轻瘫食反流
2呕吐
3产少乳
止吐药
1H1受体阻断药（苯海拉明）晕动病耳性眩晕病引起呕吐
2M受体阻断药（东莨菪碱）晕动病术恶心呕吐
3D2受体阻断药（氯丙嗪）肿瘤化学治疗引起呕吐
4促胃肠肌间神丛释放ACH药（西沙必利）
55HT3受体阻断药（昂丹司琼）
昂丹司琼
u 选择性阻断5HT3受体止呕作强
u D2MH1受体作
u 肿瘤化疗放疗引起呕吐（佳药物）
u 晕动病阿扑啡引起呕吐效
泻药止泻药
泻药
（）容积性泻药
导泻机制：
口服肠渗透压↑——阻止肠道水分吸收——肠容积增加——肠道扩张——肠蠕动增加——肠容物推进加快——腹泻
硫酸镁 硫酸钠
作强度 作强烈 较硫酸镁弱
床应 排肠毒物 硫酸镁
某驱肠虫药
良反应 电解质紊乱 脱水 较轻
禁忌症 中枢抑制药中毒 心衰
月妊娠期妇女
（二）接触性泻药
导泻机制：
1 接触肠黏膜增加通透性水电解质肠腔扩散肠腔液体增加
2直接刺激肠壁黏膜增强肠蠕动
酚酞： 长期服致癌危险碱性尿中呈红色
蓖麻油：作强烈术前检查前清肠
（三）润滑性泻药
液状石蜡：润滑肠壁妨碍肠水分吸收
甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排便反射
局部润滑
止泻药
作：减少肠道蠕动减轻保护肠道免受刺激达止泻
效果
分类：
1肠蠕动抑制药（芬诺酯）
增强肠滑肌张力减低胃肠推进性蠕动粪便干燥止泻
2吸附剂 （药碳）
吸附化学物质细菌毒素减轻肠道刺激
3保护剂（鞣酸蛋白）
胃肠道黏膜表面形成保护膜保护肠道
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传出神系统解剖学分类：
神 交感神 神 节 心肌滑肌
副交感神 换 元 腺体
运动神 骨骼肌
二传出神递质分类
1胆碱神
（1）全部交感神副交感神节前纤维
（2）全部副交感神节纤维
（3）运动神
（4）少数交感神节纤维支配汗腺分泌骨骼肌血神
2甲肾腺素神：绝部分交感神节纤维
3非典传出神纤维：巴胺神(肾肠系膜血) 嘌呤神(胃肠道泌尿生殖道等)肽神(胃肠道中)
三传出神系统受体
（）胆碱受体
1．M胆碱受体(MR)：分3种亚型
M1 –R：分布胃壁细胞神节CNS（中枢）
M2 –R：分布心脏脑滑肌传出神突触前膜中枢等
M3 R ：分布外分泌腺滑肌血皮脑神节
2．N胆碱受体 （ NR ）分N1受体N2受体
N1：分布神节细胞膜级肾腺髓质等
N2：骨骼肌细胞膜神肌肉接头
（二）肾腺素受体
ADNA结合受体分两类α型肾腺素受体（αR）β型肾腺素受 体（βR）
1． α肾腺素受体（ α R） ：
α1R：分布突触膜黏膜脏血虹膜辐射肌腺体
α2R ：分布神末梢突触前膜
2．β肾腺素受体（ βR ）分3种亚型
β1 R ：分布心脏肾球旁系细胞
β2 R ：分布滑肌血肝支气甲肾腺素神末梢突触前膜等
β3 R ：分布脂肪细胞
（三）巴胺受体
分布肾肠系膜脏血滑肌
（四）传出神系统受体功分子机制
（ 1 ）MR：属G蛋白耦联RMR兴奋G蛋白耦联激活磷酯酶C增加第二信145三磷酸肌醇（IP3 ）二酰基甘油（DAG）产生效应
（ 2 ）NR：属配体门控离子通道型受体αβr δ 亚基组成五聚体细胞膜通道Achα亚基结合离子通道开放Na+Ca2+流产生肌肉收缩
（ 3 ）ADR：属G蛋白耦联R具7次跨膜区段结构ADR兴奋G蛋白耦联激活磷酯酶C增加第二信145三磷酸肌醇（IP3 ）二酰基甘油（DAG）产生效应
α2R抑制ACcAMP减少βR兴奋ACcAMP增加产生效应
四传出神系统生理效应
受体激动
分布
受体激动效应
胆碱受体
M受体
胃壁细胞
胃酸分泌增加
心脏
心率传导减慢收缩力减弱
皮肤黏膜血
舒张
血
扩张
脏滑肌支气胃肠道
收缩
汗腺唾液腺
分泌增加
瞳孔括约肌睫状肌膀胱逼尿肌
收缩
N受体
N1受体
神节肾腺髓质兴奋
血压升高
N2受体
骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
肾腺素受体
α受体
α1受体
皮肤黏膜脏滑肌收缩
血压升高
瞳孔开肌
扩瞳
α2受体
突触前膜负反馈调节抑制NA释放
血压降
β受体
β1受体
心脏
心率传导加快收缩力增强
β2受体
支气滑肌
舒张
冠状骨骼肌血
舒张
肝脏
肝糖元分解增加促糖异生
巴胺受体
D1受体
肾
血流量增加滤率Na↑
肠系膜血冠状血
舒张
D2受体
呕吐精神失常分泌失调
五传出神系统受体分布效应
六作传出神系统药物分类
七药物简介：
分类
药名
途径
体程 药理作
床应
良反应
胆碱受体激动药
①MN胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Ach)
静注
１Ｍ样作：血舒张心脏抑制：心力↓ 心率↓ 传导↓胃肠壁滑肌膀胱滑肌收缩支气滑肌收缩瞳孔括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加
２．激动Ｎ样作：
Ｎ1样作：神节兴奋
Ｎ2样作：骨骼肌收缩
作药理学研究工具药
卡巴胆碱
静注
1直接激动MNR选择性差
限局部青光眼
毒性
②M受体激动药
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
点滴
眼腺体作明显
1眼影响（1）缩瞳（2）降低眼压（3）调节痉挛
2促进腺体分泌
3兴奋滑肌
1青光眼（首选）
闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）
2治疗虹膜睫状体炎：扩瞳药阿托品交
3口腔干燥
4抗阿托品中毒M样症状
量吸收出现M受体兴奋出汗呕吐等阿托品解救
二抗胆碱酯酶药
①易逆性抗胆碱酯酶药
新斯明（Neostigmine）
口服吸收少规
1兴奋骨骼肌作强
2兴奋胃肠膀胱滑肌作较强
3减慢心率
4抗筒箭毒碱阿托品作
1治疗重症肌力（首选）
2治疗术腹气胀尿潴留
3治疗阵发性室性心动速
4 非极化型肌松药(竞争性神肌肉阻滞药)中毒解救禁忌症：心动缓支气哮喘机器性肠梗阻尿路栓塞等
较少量会加重肌力症状心动缓应注意M样症状阿托品抗
腹痛恶心呕吐等症状
毒扁豆碱（色林Eserine）
口服
1眼作毛果芸香碱强持久刺激性治疗青光眼
2易透血脑屏障角膜CNS剂量兴奋 剂量抑制中药麻醉催醒剂
3．水溶性稳定
1．睫状肌收缩导致视力模糊头痛眼痛等
2．刺激性强选择性低般全身药
②难逆性抗胆碱酯酶药
机磷酸酯 类
口服
[中毒机制] ：
机磷酸酯类—PAchE酯解部位—OH呈价键结合形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）AchE失活性体Ach蓄积引起中毒
解救原
1皮肤吸收者温水肥皂水清洗皮肤
2口25NaHco31NaCl溶液1：5000高锰酸钾溶液反复洗胃硫酸镁硫酸钠导泻
（1）M样症状：瞳孔缩腺体分泌增加 呼吸困难甚肺水肿胃肠道恶心呕吐腹痛腹泻泌尿系便失禁 心率减慢Bp降
（2）N样症状：N1受体兴奋广泛性综合考虑N2受体兴奋产生骨骼肌震颤呼吸肌麻痹死亡
（3）中枢症状：兴奋安谵妄全身肌肉抽搐进度兴奋转入抑制出现昏迷呼吸中枢麻痹
③胆碱酯酶复活药
氯解鳞定
静注肌
药理作
1复活AchE氯解磷定＋ 磷酰化AChE(活性)→磷酰化氯解磷定＋AChE
2结合游离机磷
机磷＋氯解磷定→ 磷酰化氯解磷定尿排出
1吸磷马拉硫磷硫磷中毒疗效敌百虫敌敌畏中毒疗效稍差乐果中毒效
2骨骼肌处AChE复活明显迅速制止肌颤CNS中毒症状效MN1样症状疗效较差
3直接抗已积聚ACh
副作偶见轻度头痛头晕恶心呕吐等药药方便良反应较碘解磷定轻价格低廉已成胆碱酯酶复活药中首选药
碘解磷定
缓慢静注
碘解磷定药理作床途氯解磷定相似良反应较少
早应胆碱酯酶复活药
三抗胆碱药
1 M胆碱受体阻断药：脏绞痛称滑肌解痉药阿托品东莨菪碱山莨菪碱普鲁辛
2N1胆碱受体阻断药：阻断神节细胞膜N1受体称神节阻断药美加明六甲双铵
3 N2胆碱受体阻断药：阻断骨骼肌运动终板膜N2受体引起骨骼肌松弛称骨骼肌松弛药：琥珀胆碱筒箭毒碱
①M受体阻断药
阿托品（Atropine）
口服
药理作
竞争性阻断AchM受体兴奋作选择性低作广泛器官阿托品敏感性差异剂量递增次出现腺体眼滑肌心脏等作剂量出现中枢兴奋良反应
1阻断M受体
⑴抑制腺体分泌 唾液腺汗腺敏感胃酸影响麻醉前药严重盗汗流延
⑵眼睛作
①扩瞳孔阻断M受体瞳孔开肌收缩 瞳孔扩检查眼底虹膜睫状体炎
②升高眼压瞳孔扩虹膜退根部虹膜根部变厚 前房间隙缩房水回流降低
③调节麻痹：验光配眼镜阻断睫状肌M受体睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变薄屈光度减视远物清楚物模糊
⑶解脏滑肌痉挛
缓解胃肠绞痛改善膀胱刺激症状胆输尿支气作较弱治疗胆肾绞痛需镇痛药度冷丁合
⑷解迷走神心脏抑制
较剂量(1–2㎎) 心率加快 房室传导加快剂量心率短暂减慢缓慢型心律失常（首选窦性心动缓）
2扩张血改善微循环：感染性休克治疗（前提补足血）
3：解救机磷中毒较剂量中枢兴奋
中毒解救
外周症状M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱抗中枢症状毒扁豆碱抗呼吸抑制需予吸氧工呼吸 西泮：抗中枢兴奋
1副作口干视力模糊心率加快瞳孔扩皮肤潮红便秘等毛果芸香碱抗
2中枢兴奋 剂量 5㎎）出现烦躁安言谵妄惊厥等反应
3严重中毒兴奋转入抑制出现昏迷终呼吸麻痹致死
禁忌症：前列腺肥青光眼幽门梗阻休克伴心动速高热者患者禁
山莨菪碱(654)
口服
1松弛胃肠滑肌作较阿托品弱选择性较高毒副作较常胃肠绞痛
2扩张血改善微循环作阿托品相
3抑制腺体分泌扩瞳：阿托品120～110
4中枢作弱种感染性休克
良反应禁忌症阿托品相似毒副作较床应较
东莨菪碱(Scopolamine)
口服
1抗M R作似阿托品滑肌心血作较阿托品弱
2CNS抑制作：抗帕金森病作
(1)剂 量明显镇静 (2)较剂量催眠麻醉
3防晕止吐作晕动症妊娠放射病致呕吐(预防药合苯海拉明效果) 4中药麻醉抗震颤麻痹作
良反应阿托品相似
②阿托品类合成代品
马托品(Homatropine)合成扩瞳药
1散瞳调节麻痹作较阿托品弱短暂 维持12天 2床应眼科检查验光
溴丙胺太林（普鲁辛Probanthine）合成解痉药
1胃肠道M受体选择性高解痉作强持久
2胃十二指肠溃疡胃炎胰腺炎等
③选择性M受体阻滞药
哌仑西（Pirenzepine）
1选择性M1受体阻断药
2抑制胃酸胃蛋白酶分泌床消化性溃疡
3易进入中枢阿托品样中枢兴奋作
④N受体阻断药
琥珀胆碱（司林）
注射
静脉药先出现短暂肌束颤动
1 外科麻醉辅助药
2气插气镜胃镜等短时操作
1呼吸肌麻痹
2肌肉酸痛
3血钾升高
4眼压升高
四拟肾腺素药
1ADR选择性结合分① α受体激动药：NA间羟胺 ② β受体激动药：Iso
③ αβ受体激动药：AdrEph ④ αβDA受体激动药： DA
2结构分类：①茶酚胺类：AdrIsoNADA ②非茶酚胺类：间羟胺麻黄碱．
①αβ受体激动药
肾腺素(ADAdr)
1口服效肌肉注射皮注射 2作时间短
药理作
1．心血系统心跳骤停：配合工呼吸 心脏挤压
⑴ 心脏 心力↑心率↑传导↑耗氧↑① 溺水麻醉意外药物中毒传染病等② 电击：应先颤肾腺素
⑵ 舒缩血：皮肤粘膜脏血收缩
⑶ 血压影响：①剂量关：治疗剂量时收缩压增加舒张压降脉压差加较剂量时收缩压舒张压均增加 ②先升降：静注较剂量时
③翻转作：先α受体阻断剂肾腺素时肾腺素升压作变降压
2．支气：支气哮喘
⑴兴奋支气滑肌β２受体支气滑肌舒张
⑵减少组胺释放 激动支气粘膜血α１受体粘膜血收缩减轻水肿
3．代谢：激动β受体促进脂肪肝肌糖原分解血中游离脂肪酸血糖升高
良反应
1治疗量见心悸烦燥面色苍白出 汗等
2剂量BP↑脑溢血危险出现心律
失常
3高血压心脏病甲亢糖尿病等禁
禁忌症
禁高血压器质性心脏病脑动脉硬化糖尿病甲亢等
床应
1什肾腺素抢救敏性休克首选药？
① 收缩血血压升
② 兴奋心脏扩张冠脉改善心功
③ 扩张支气收缩支气黏膜血增加通气量
2局麻药合：减慢吸收→延长局麻时间减少吸收 →减少中毒反应
3局部止血：鼻粘膜齿龈出血远端
麻黄碱 Ephedrine Eph
口服
作
1．机理：(1) 直接兴奋αβ受体 (2) 促进NA释放
2．特点：(1) 性质稳定口服
(2) 作肾腺素相似慢弱久
(3) 中枢兴奋作强 (4) 快速耐受性
床应
1防治某低血压状态 2支气哮喘：预防轻症治疗
3．鼻塞： 4．荨麻疹血神性水肿
禁忌症高血压脑动脉硬化心绞痛糖尿病甲亢慎
1中枢神系统兴奋：剂量时出现安失眠镇静催眠药抗
2耐受性：短期反复出现快速耐受性
②αβDA受体激动药
巴胺DopamineDA
口服效 般静滴通血脑屏障
激动αβ受体外周巴胺受体
1心脏：心力↑加快心率明显易心律失常
2血血压：抗休克：种休克感染中毒性心源性出血性休克等
治疗量：激动αD受体 收缩压舒压变化
剂量：激动α受体占优势收缩压舒压均升高
3肾脏：激动D1受体→扩张肾血→滤率↑→ 肾血流量↑→排Na+↑→利尿急性肾衰
量出现心动速头痛高血压 肾功降甚心律失常等治疗休克时注意补充血容量
③α受体激动药
甲肾腺素 Noradrenaline NA）
静脉滴注药宜口服禁止肌注 皮注射静推
作兴奋αβ1受体
1心脏： 离体心脏：兴奋β1受体心率↑传导加快↑心输出量↑整体心脏：心率↓(减压反射作 ）
2收缩血冠脉扩张
3血压：
剂量：收压↑舒压略升脉压增均动脉压升高
较剂量：收压↑舒压进步升高脉压减均动脉压升高更明显
床应
1休克：补足血容量血压回升者剂量短期 2消化道出血：1～3mg稀释口服
3药物中毒性低血压
1局部组织缺血坏死 处理：⑴更换注射部位 ⑵热敷⑶普鲁卡酚 妥拉明
2容易引起急性肾衰：肾血收缩少尿尿肾实质损害保持尿量>25ml时
禁忌症高血压动脉硬化器质性心脏病少尿尿微循环障碍等
间羟胺Aramine阿拉明
肌注静注
作
1机理：⑴ 激动α受体 ⑵ 促进NA释放
2特点：⑴收缩血升高血压较NA弱久
⑵较少引起肾功衰竭 ⑶易引起心律失常
床应：种休克早期低血压状态
长期量造成窦性室性心动速产生快速耐受性
氧肾腺素新福林）
静脉肌注
作：选择性兴奋α1受体
床应
1阵发性室性心动速 2麻醉药物引起低血压状况
3扩瞳检查眼底 125 滴眼
优点：作弱阿托品维持短升眼压调节麻痹
④β受体激动药
异丙肾腺素IsoprenalineIso）
1口服效气雾药舌含服
2透血脑屏障 3维持时间较长
作：兴奋β受体α受体效
1兴奋心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 传导加快心率增加
2血血压
（1）血扩张：骨骼肌肾肠系膜冠脉扩张剂量时冠脉流量增加较剂量时冠脉流量增加(冠脉灌注压降低)
（2） 血压：收缩压↑舒张压稍微↓脉压加均动脉压降低
3．支气滑肌：扩张：激动β２受体抑制组胺释放
床应
1．支气哮喘：控制症状舌含服喷雾法
2．房室传导阻滞：ⅡⅢ度舌含服静脉滴注
3．心跳骤停：心室注射
4．休克：感染性休克伴房室传导阻滞心率减慢心源性休克需补足血容量
良反应
常引起心率加快心悸头痛剂量心肌耗氧量↑心律失常甚心室颤动
禁忌症
冠心病心肌炎甲亢禁
五抗肾腺素药
1αR阻断药：类竞争性阻断α –R抗拟AD药α 型作药物根αR阻滞药作时间长短分：① 短效类酚妥拉明② 长效类酚苄明
2β R阻断药：类竞争性阻断β –R抗拟AD药β型作药物普萘洛尔
①α受体阻滞药
酚妥拉明Phentolamine立丁）
常作肌静脉注射
药理作竟争阻断α1α2受体
1血血压：扩张血降低血压
机制：①阻断aR作②直接扩张血作翻转AD升压作
2兴奋心脏
机制：① 血压降反射性引起心率↑
② 阻断突触前膜a2R促进NA释放
3 ：拟胆碱作提高胃肠滑肌张力拟组胺作胃酸分泌增加
床应
1外周血痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病变静滴甲肾腺素外漏等
2抗休克：补足血容量基础
3急性心肌梗死顽固性充血性心衰：通降低心脏前负荷减轻心脏负担
4．肾腺嗜铬细胞瘤：该病引起高血压危象．该病诊断术前准备
良反应 1胃肠道症状：常见恶心呕吐腹痛腹泻等（拟胆碱作）
2．体位性低血压静注快时心率增
加诱发心律失常心绞痛
禁忌症胃炎冠心病胃十二指肠溃疡慎
酚苄明：1作途酚妥拉明相似 2αR结合牢固
3作强持久维持3～4日4体位性低血压反射性心动速常见副作
哌唑嗪：选择阻断α1受体→血扩张→Bp↓α2受体阻断作反射性心率↑
β1β2受体阻滞药
普萘洛尔（心安)
口服首关效应明显静注
药理作非选择性β –R阻断药β –R阻断作强ISA药心率↓心收缩力↓心输出量↓心肌耗氧量↓收缩支气滑肌
床应
治疗心律失常高血压心绞痛甲状腺功亢进等
诱发加重支气哮喘禁忌症心功全窦性心动缓支气哮喘
六局部麻醉药
① 酯类普鲁卡丁卡等② 酰胺类利卡布卡等
机理：局麻药→膜侧→钠通道闸门边磷脂分子磷酸基相连→阻止钠通道→钠离子流↓→阻断神动传导阻断序次：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉终导致运动麻痹
药效持续时间短
普鲁卡
脂溶性低作注射药
1局麻作快短1～3ˊ起效维持30～45ˊ
2毒性较水溶液稳定耐热穿透力弱宜表麻
3扩血作较强局麻时宜加少量肾腺素
4前应加入少量AD目延长局麻药作时间减少良反应
5应浸润传导腰痳硬膜外麻醉局部封闭
6 易发生敏反应药前应做皮试代谢产物PABA拮抗磺胺类药物抗菌作增加强心苷毒性
利卡
1．局麻作快强久 2．穿透力较强
3种急性快速型室性心律失常首选
扩散快强腰痳
作强
丁卡
1慢强久：10分钟起效维持3时作强
2穿透力强表麻首选
毒性宜浸润麻醉
布卡
1．局麻作毒性强利卡维持时间久(5～10时)
2．穿透力扩散力较弱宜表麻注意心脏毒性
穿透力强做表面麻醉
局麻 药
局麻作
毒性
穿透力
维持时间
途
普鲁卡
1
1
弱
051
浸润传导腰痳硬膜外麻醉局部封闭
利卡
2
2
较强
12
浸润传导表面硬膜外麻醉
丁卡
10
1012
强
23
表面传导腰痳硬膜外麻醉
布卡
34
34
较弱
510
浸润传导腰痳硬膜外麻醉
七镇静催眠抗惊厥药
(1)苯二氮卓类：1长效类： 半衰期>30hr 西泮 (安定) 氟西泮
2中效类： 半衰期630hr阿普唑仑氯氮卓硝西泮氟硝西泮艾司唑仑
3短效类： 半衰期<6hr)三唑仑
(2)巴妥类：苯巴妥(鲁米） (3)：水合氯醛
①镇静催眠药
苯二氮卓类
口服吸收快完全肌注吸收慢规
1血浆蛋白结合率高中西泮结合率高达99脂溶性高易进入脑组织
2肝代谢中间代谢产物具药理活性半衰期母体药物长连续药易蓄积代谢产物葡萄糖醛酸结合肾排泄
作床应
1抗焦虑：低镇静剂量时发生焦虑症
2镇静催眠特点：⑴ 起效快 ⑵ REMS影响导致停药困难 ⑶ 治疗指数高安全范围
途：种失眠（首选） 麻醉前药等
3抗惊厥抗颠痫
辅助治疗破伤风子痫高烧惊厥药物中毒惊厥首选西泮三唑仑 癫痫持续状态首选药
4中枢性肌松作
中枢（脑血意外脊髓损伤等）局部病变引起肌肉强直痉挛 抑制脊髓突触反射抑制中间神元转递关
1治疗量连续药出现头晕嗜睡乏力等
2剂量偶见济失调
3量急性中毒致昏迷呼吸抑制
4定耐受性久服发生赖性成瘾性停药出现反跳戒断症状
巴妥类
口服肌注射
长效类
苯巴妥巴妥
维持 68h
中效类
戊巴妥异戊巴妥
36h
短效类
司巴妥海索妥
23h
超短效类
硫喷妥钠
<2h
1脂溶性高肝脏代谢持续时间短脂溶性低原形肾脏排泄
2苯巴妥等中毒时碱化尿液促进排泄巴妥类普遍性中枢抑制药剂量相继出现镇静催眠抗惊厥麻醉呼吸麻痹等作
1．遗效应：次晨出现头昏乏力精神振嗜睡等遗反应
2．耐受性赖性： 停药出现戒断症状
3．少数出现皮疹血神性水肿
4．急性中毒
表现中枢抑制呼吸循环衰竭
禁忌症敏者休克昏迷急性酒精中毒者孕妇忌青光眼重症肌力老年慎
1镇静催眠作
特点 ⑴ 缩短FWS久停药出现反跳现象
⑵易唤醒遗反应⑶成瘾性耐受性较
⑷引起麻醉 ⑸毒性安全范围
2抗惊厥抗癫痫
3麻醉麻醉前药
⑴ 麻醉：静脉麻醉诱导麻醉硫喷妥钠
⑵ 麻醉前药：常苯巴妥
解救 ⑴排毒物①洗胃②阻止吸收导泻③促进排泄 利尿NaHCO3碱化尿液④血透
⑵支持症治疗：吸O2输液升压药等
②镇静催眠药
水合氯醛
口服
特点
1快强久：15分钟起效维持6～8时
2醒遗作剂量抗惊厥作
3刺激性：稀释成10口服 4耐受性成瘾性 久
5剂量抑制心肝肾呼吸功
床应镇静催眠抗惊厥
八抗精神失常药
包括 精神分裂症躁狂抑郁症焦虑症等 分四类：抗精神病药抗躁狂症药抗抑郁症药抗焦虑症药
1 抗精神病药：吩噻嗪类：氯丙嗪氟奋静奋静硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇
非典型抗精神病药：氯氮奥兰扎
2 抗躁狂抑郁症药：抗躁狂药 碳酸锂 抗抑郁药三环类：丙米嗪 3 抗焦虑药：苯二氮卓类
①抗精神病药
氯丙嗪（Chlorpromazine称冬眠灵
口服吸收慢安全肌注射
药理作１中枢神系统（1）镇静安定作：
① 正常服变安静活动减少注意力降感情淡漠思维迟缓嗜睡易唤醒醒头脑清醒 ② 剂量引起麻醉
③ 起效快产生耐受性．④ 作机制阻断脑干网状结构行激活系统关
⑵抗精神病作 特点 起效慢耐受性根治作
①机理 竞争阻断中脑–皮质系统中脑–边缘系统通路D2受体
②表现 精神病患者服消精神分裂症幻觉妄想行障碍等症状缓解思维情感障碍恢复理智生活理力
⑶镇吐作
①机理剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区（CTZ）D2受体剂量直接抑制呕吐中枢
②特点镇吐作强妊娠化学物质疾病引起呕吐均效晕动性呕吐（前庭刺激致）效
⑷ 体温调节中枢影响
①机理 抑制体温调节中枢调节失灵 ③途 高热低温麻醉工冬眠
②特点 a配合物理降温体温降正常b调温作受环境温度影响．
（5）增强中枢抑制药物作氯丙嗪增强镇静催眠药麻醉药镇痛药作
2．神系统影响
⑴血压降①阻断α受体血扩张②抑制血运动中枢 ③直接扩张血
⑵阻断M受体 弱表现口干便秘视力模糊等
3 分泌系统影响：促进催乳素：引起乳房肿泌乳 (抑制催乳素释放抑制子） 促性腺激素 FSHLH生成释放减少排卵延迟
生长激素：影响生长发育 促皮质激素：皮质激素减少
良反应
1．般反应： 嗜睡力低血压口干便秘尿潴留视物模糊等
2．锥体外系反应⑴ 帕金森综合征肌张力增高表情呆滞动作迟缓震颤流涎
⑵ 急性肌张力障碍：见青少年起病急累头颈部舌口眼面等肌群造成吞咽困难口难张开斜颈颜面怪象等
⑶ 静坐：表现坐立安反复徘徊心烦意乱等
2 急性中毒：昏睡血压降休克心 肌损伤
禁忌症癫痫史者昏迷者（特应中枢抑制药）严重肝功损害者禁
床应
1．治疗精神病：治疗型精神分裂症急性患者疗效较控制躁狂兴奋缓解幻觉妄想改善某思维联想障碍运动抑制症状2止吐：治疗晕动症外种呕吐妊娠尿毒症癌症放射中毒胃肠炎等引起呕吐
3．工冬眠：床常氯丙嗪哌啶异丙嗪组成冬眠合剂严重感染高热惊厥甲状腺危象妊娠高血压综合征等目：降低体温基础代谢组织耗氧量器官活动 增加耐受性减轻机体伤害性刺激反应助机体度危险期
丁酰苯胺类：氟哌啶醇（氟哌丁苯） 第二代
特点：1抗精神病作氯丙嗪强50倍2锥体外系反应高达80
3镇吐作明显 4镇静降温降压作弱氯丙嗪
床应适兴奋躁动幻觉妄想精神分裂症躁狂症致畸孕妇禁
硫杂恩类氯普噻吨（泰尔登）作氯丙嗪相似
特点 1抗精神病作氯丙嗪 2 镇静作强氯丙嗪3 兼抗抑郁作
床应适伴焦虑焦虑性抑郁精神分裂症神官症更年期抑郁症
类
五氟利长效尤适慢性患者．
舒必利：适紧张型精神分裂症长期药物效难治性病例定疗效
氯氮：新型抗精神病药作强锥体外系反应引起粒细胞减少
奥兰扎疗效氯氮相似粒细胞减少良反应
利培酮：Ⅰ型Ⅱ型精神分裂症包括急性慢性患者均效 ．
②抗躁狂药
碳酸锂（lithium carbonate）
口服
作机制
1 抑制神末梢NADA释放2 促进NA摄取转化灭活 突触间隙中NA浓度降低 3 抑制磷脂酶C肌醇磷脂系统中磷酸 酶作阻抑三磷酸肌醇二酰甘油信作（躁狂症时系统作明显增加）
药理作床应
１治疗躁狂症首选药 ２治疗量时正常精神活动影响
３．精神分裂症躁狂症状较疗效
良反应
１般反应：恶心呕吐乏力手震颤口渴 尿体重增加等．手震颤尿外轻者行消失重者需减量停药
２抗甲状腺作：引起甲状腺功低甲状腺肿．
３毒性反应：中毒时中枢神系统症状意识障碍精神紊乱中枢抑制反射亢进震颤应定期复查血锂浓度(适浓度075125mM>20mM 中毒)
③抗抑郁症药
（）三环类抗抑郁症药米帕明 (咪丙嗪Imipramine)
口服
作机制１抑制突触前膜摄取NA5HTNA5HT突触间隙浓度增高促进突触传递
２提高突触膜5HT受体反应性增强5HT神功
药理作
１CNS作 正常出现抑制性作抑郁症病出现精神振奋现象
２植物神系统 阻断MR作
３心血系统作 BP↓心律失常(心动速)
床应抑郁症治疗源性反应性抑郁症更年期抑郁症效果较
良反应 ５．：敏反应等．
１．阿托品样作：阻断Ｍ受体． ２．体位性低血压：老年见．
３．心脏损害：心悸心律失常等．４．中枢神系统：疲乏肌震颤等．
（二）四环类抗抑郁症药：马普林 (Maprotiline)米安色林 (Mianserine)
抑制NA摄取适种抑郁症尤适老年抑郁症患者．起效快良反应少具抗焦虑作．
（三）类抗抑郁症药：
氟西汀 （ Fluoxetine）：强效选择性抑制5－HT摄取抑郁症强迫症神性贪食症
曲唑酮（Trazodone）：显著抑制ＮＡＤＡ摄取抑制5HT摄取作较弱适老年伴心血疾病抑郁症患者定镇静作适夜间药．
九抗癫痫药抗惊厥药
1 癫痫：脑局部病灶N元兴奋性高产生阵发性高频放电周围扩布导致脑功失调综合征种慢性反复性突然发作性脑功失调性疾病
2癫痫类型根床表现脑电图（EEG）特点癫痫发作分：部分性发作强直—阵挛性发作（发作）失神性发作（发作）精神运动性发作癫痫持续状态
3抗癫痫药物分类 药物作方式分
（1）作神细胞膜干扰Na+Ca2+流降低神细胞膜通透性苯妥英钠苯巴妥
（2）增强GABA介导抑制性突触传递功提高突触前突触抑制丙戊酸钠硝西泮
分类 特点
部分性：发作苯妥英钠扑米酮
单纯部分性发作 运动感觉神症状意识障碍
复杂部分性发作 出现意识障碍精神症状等
继发性全身发作 部分性发作发展全身性发作
全身性发作
发作 全身阵挛性抽搐意识丧失：苯妥英钠卡马西（酰胺咪嗪）丙戊酸钠
发作（失神发作 分典型发作非典型发作突然知觉丧失动作中断：乙琥胺丙戊酸钠苯二氮卓类
肌阵挛发作强直发作失张力发作
癫痫综合症
癫痫持续状态 反复持续发作３０分钟意识丧失：西泮异戊巴妥苯巴妥苯妥英钠
常抗癫痫药
①乙酰脲类
苯妥钠（仑丁）
吸收慢规强碱性宜肌注
作床应
1抗癫痫作：发作部分性发作首选发作效
机理：抑制病灶高频放电稳定周围正常脑细胞膜电位阻止高频放电扩散(阻Na +Ca 2+通道)
2外周神痛 ：三叉神痛舌咽神坐骨神痛3．抗心律失常
良反应
1．局部刺激：胃肠道反应静脉炎牙龈增生
2．神系统反应：眼球震颤济失调复视精神错乱
3．造血系统反应：长期应致叶酸缺乏导致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗) 粒细胞缺乏血板减少障
4．敏反应：皮疹长期致低血钙症必时应维生素D预防
②巴妥类
苯巴妥扑米酮
机理1．降低病灶兴奋性减少异常放电 2．提高周围正常细胞兴奋阈值
特点1．广谱速效低毒 2．中枢抑制明显般首选
途发作持续状态
③亚芪胺类
卡马西（酰胺咪嗪）
药理床1抗癫痫 抑制Na 通道阻止癫痫高频放电广谱精神运动发作
2治疗中枢性疼痛综合症
良反应 1初期见头昏眩晕济失调恶心呕吐等
2少数出现严重反应骨髓抑制肝损害
④琥珀酰亚胺
乙琥胺
药理床癫痫发作首选药然疗效氯硝基安定副作耐受性产生慢作机制抑制丘脑钙通道关
良反应常见胃肠道
⑤侧链脂肪酸类
丙戊酸钠
机理增强GABA神突触膜抑制作阻止病灶异常放电扩散关
途口服吸收良型癫痫治疗发作苯妥钠苯巴妥 发作优乙琥胺首选精神运动性发作局限性发作似酰胺咪嗪
良反应消化系统中枢神系统反应致畸
⑥苯二氮卓类
西泮： 癫痫持续状态首选药iv起效快安全性较
硝西泮： 癫痫发作特肌阵挛性发作婴痉挛
氯硝西泮：抗癫痫谱较广发作癫痫持续状态
⑦抗惊厥药
硫酸镁
口服
作床应
1导泻作：口服产生容积性导泻2利胆作：口服产生
3抗惊厥作：注射产生机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 抗钙离子
4降压作：注射产生机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 扩张血
良反应量引起呼吸抑制血压降甚死亡氯化钙解救
十抗帕金森病药
表现：1静止震颤 2肌肉僵直 面具脸 3运动迟缓济失调姿势反射受损 慌张步态写字征 4植物神功障碍：汗液唾液皮脂分泌顽固性便泌
5精神症状智障碍：抑郁智缺陷严重时痴呆
发病机制：黑质纹状体DA功减弱黑质纹状体ACh功相增强
①拟巴胺类药
左旋巴(levodopa L巴
口服
药理作床应
1．治疗帕金森病药
⑴ 作机理：左旋巴脱羧酶生成巴胺增加脑巴胺
⑵ 特点：①起效慢作持久药2～3周出现体征改善 1～6月获疗效 ②疗效 ③轻症重症差年轻者年老者差
④肌强直运动障碍肌震颤差 ⑤氯丙嗪引起锥体外系反应效差
2．治疗肝昏迷：ＤＡ ＮＡ 改善脑功
良反应
１胃肠道反应 (80)： 厌食恶心呕吐腹部适等．
2心血反应：体位性低血压（30）心律失常等．
3神系统反应：⑴ 异常运动：舞蹈症服2年发生率达90％
⑵ 开 关现象： 患者突然动安（开）出现肌强直运动（关）两种现象交出现严重妨碍患者日常活动
4精神障碍：妄想躁狂失眠焦虑情感抑郁等
药物相互作
1VitB6 增强外周巴脱羧酶作2抗精神病药利血抗左旋巴作．
②左旋巴增效药
卡巴Carbidopa
外周巴脱羧酶抑制剂易通血脑屏障作受VitB6干扰
单独应PD治疗作左旋巴定例制成复方左旋巴制剂供床应左旋巴制混合制剂名心宁美
司吉兰
1选择性MAOb 抑制剂降低纹状体DA降解
2抗氧化剂保护黑质DA神元 3增加疗效减少良反应消开 关现象
③巴胺受体激动药
溴隐亭（bromocriptine
机制：选择性作首先垂体D2受体抑制催乳素生长激素分泌治疗泌乳闭综合症肢端肥症
良反应１胃肠道反应 (80)： 厌食恶心呕吐腹部适等．
2心血反应：体位性低血压（30）心律失常等．
④促巴胺释放药
金刚烷胺(amantadine)
药理作床应
抗帕金森病作
特点1抗帕金森病见效快持效短疗效左旋巴2左旋巴合协作
机理：1促进巴胺释放 2抑制巴胺摄取 3直接激动巴胺受体
二抗病毒作
良反应肢皮肤出现网状青斑踝部水肿日剂量超０．３ｇ引起中枢症状
中枢抗胆碱 药
苯海索安坦）
机理通阻断胆碱受体减弱黑质纹状体通路中ACh作
途帕金森病震颤少口服易吸收
良反应阿托品相似较轻窄角型青光眼前列腺肥者慎
十中枢兴奋药
1 定义：提高CNS机活动类药
分类作部位分
（1）脑皮层兴奋药：咖啡（2）呼吸中枢兴奋药：尼刹米山梗菜碱（3）兴奋脊髓药：士宁
部分中兴药呼吸中枢直接间接兴奋作床作综合治疗措施部分抢救呼吸衰竭作维持时间短剂量易致惊厥转入衰竭疗效确实
呼吸衰竭应综合救治：① 防治原发病② 诱作③ 畅通气道改善通气④ 改善缺氧 ⑤ 密切观察监护
①脑皮质兴奋药物
咖啡（Caffeine）
口服注射
药理作
1兴奋中枢神系统：杯咖啡茶里含约100150mg 咖啡
（1）剂量：兴奋脑皮层振奋精神（2）剂量：兴奋呼吸中枢呼吸加深加快
2收缩脑血兴奋心脏心力↑心输出量↑ 直接扩张冠状A肾A血脑血收缩作
３：⑴ 较弱松弛胆道支气滑肌作
⑵ 促进胃酸胃蛋白酶分泌诱发加重溃疡．⑶ 利尿作
①通增加心输出量直接扩张肾血肾血流量增加
②直接抑制肾重吸收
床应
1中枢性呼吸抑制（严重传染病镇静催眠药量引起）：较剂量
2般性头痛：APC 3偏头痛：合麦角胺
良反应
１常见恶心呕吐胃部适胃酸分泌增加
２口服剂量（1 g）见中枢兴奋激动安失眠心悸呼吸加快．中毒时惊厥高热时宜含药解热镇痛药
麻黄碱肾腺素相互增强作宜时注射
呼吸中枢兴奋药
尼刹米（nikethamide拉明）
静脉注射
药理作
兴奋延脑呼吸中枢呼吸加深加快
原(1) 直接兴奋呼吸中枢(2) 提高呼吸中枢CO2敏感性
(3) 间接作—通刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢
特点：⑴ 温短暂 ⑵ 安全范围易惊厥
床应中枢性呼吸衰竭呼吸肌麻痹引起呼吸抑制效
良反应量引起血压升高心动速肌颤肌强直甚惊厥等
二甲弗林（回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢作尼刹米强100倍
适种原引起中枢性呼吸抑制剂量引起肌肉震颤惊厥安全范围窄
洛贝林（lobeline山梗菜碱）
刺激颈动脉体动脉体化感器反射性兴奋呼吸中枢呼吸加快
特点1．快弱短 2．易惊厥 途新生窒息CO中毒等中枢性呼吸衰竭
十二镇痛药
定义作CNS通激动阿片受体选择性抑制痛觉消缓解疼痛药物二重性：警惕性威胁性
镇痛药注意事项1诊断明确急性剧痛早2诊断明确盲 3防滥
镇痛药分类：1工合成镇痛药：哌啶阿法罗定芬太尼美沙酮曲马朵布桂嗪
2阿片生物碱类镇痛药：啡丙诺啡罗通定等 ３：喷佐辛丁
作部位：镇痛—丘脑脑室导水周围灰质脊髓胶质区 缩瞳—中脑盖前核
镇咳呼吸抑制—延脑孤束核 镇静—边缘系统 欣快感—蓝斑核
①阿片生物碱
啡（Morphine）
体程
吸收：啡口服胃肠道吸收快首关消明显常注射药
分布：脂溶性较低仅少量通血脑屏障足发挥中枢性药理作
代谢：啡肝代谢代谢产物啡6葡萄糖苷酸具药理活性
排泄：啡6葡萄糖苷酸形式肾排泄少量乳汁排泄
药理作
１中枢神系统：均啡拮抗剂纳洛酮抗
(1) 镇痛镇静欣快作
镇痛机理：激动脊髓胶质区丘脑侧脑室导水周围灰质阿片受体
镇痛特点：① 强持久：较度冷丁强8－10倍作持续45时
② 慢性持续性钝痛作强间歇性急性锐痛③ 反复应易耐受
(2) 抑制呼吸：直接抑制呼吸中枢
治疗量 降低呼吸中枢CO2敏感性呼吸频率减慢潮气量降低通气量减少
急性中毒：呼吸频率降3 ~ 4次分啡急性中毒致死原
（3）镇咳 直接抑制延脑咳嗽中枢咳嗽反射消失
（4）：①缩瞳：兴奋动眼神②恶心呕吐 兴奋延脑CTZ
2心血系统
(1)降压作：①扩张容量血阻力血②抑制血运动中枢③释放组胺
(2)升高颅压：抑制呼吸引起CO2蓄积致脑血扩张
3脏滑肌
⑴ 胃肠道滑肌：止泻甚便秘
a延缓肠容物通b中枢抑制作便意迟钝c抑制胆汁胰液肠液分泌
⑵ 胆道滑肌：兴奋Oddi括约肌胆道胆囊压增加引起胆绞痛阿托品缓解
⑶ a排尿困难尿潴留b哮喘：支气滑肌兴奋性↑c兴奋子宫肌：产程延长
床应
1．镇痛：种原疼痛特镇痛药效疼痛（术烧伤恶性肿瘤晚期）胆绞痛肾绞痛需加M受体阻断药阿托品心肌梗死性心前区剧痛镇静扩血
2心源性哮喘（左心衰竭突发性急性肺水肿致呼吸困难）：急性左心衰竭引起肺水肿导致呼吸困难需强心利尿扩血等综合治疗镇静欣快减轻病烦躁恐惧抑制中枢CO2敏感性呼吸浅快变深慢扩血减少回心血量减轻心脏负荷
3消耗性腹泻选阿片酊复方樟脑酊
良反应
1副作：恶心呕吐便秘呼吸抑制尿少排尿困难胆绞痛直立性低血压等
2耐受性成瘾性：旦停药出现戒断症状 兴奋失眠流泪流涕出汗震颤呕吐腹泻甚虚脱意识丧失等造成痛苦．
3急性中毒：原：量抢救：工呼吸氧呼吸抑制—纳洛酮
表现：昏迷针尖样瞳孔呼吸抑制血压降紫绀少尿体温降甚呼吸麻痹
禁忌症分娩止痛哺乳妇女止痛支气哮喘肺心病患者颅高压患者肝功严重减退患者
（甲基啡）
口服
特点
1 体脱甲基转化啡产生作 2镇痛作啡110
3 镇咳作啡14 4镇静抑制呼吸作啡弱
5 成瘾性啡 6 中等疼痛中枢性镇咳
②工合成阿片 类
哌啶（度冷丁Dolantin）
特点 常常注射药口服易吸收
1镇痛镇静作时间啡短镇痛作啡110
2抑制呼吸作似啡成瘾性啡 3镇咳缩瞳作
4止泻致便秘作 5延缓产程
床应 良反应啡相似
1剧痛：术创伤烧伤晚期癌痛等 2代啡心源性哮喘
3麻醉前药：消患者手术前紧张恐惧情绪减少麻醉药量
4工冬眠：氯丙嗪异丙嗪合工冬眠疗法
美沙酮
1口服注射均效
2镇痛强度持续时间啡相耐受性成瘾性产生较慢戒断症状略轻易治疗
3次药明显镇静作
4抑制呼吸缩瞳便秘收缩胆道滑肌啡弱
5适创伤手术晚期癌症致剧痛戒毒t12 35 h
芬太尼
1镇痛啡强80倍种剧痛产生欣快感呼吸抑制赖性剂量产生肌肉僵直
2全麻局麻药合减少麻醉药量 3良反应纳洛酮抗
禁忌症支气哮喘脑肿瘤颅脑外伤引起昏迷患者
③阿片受体部分激动药
喷佐辛（镇痛新)
特点
1．镇痛作较度冷丁强啡弱起效快维持久适种慢性钝痛
2．呼吸抑制明显成瘾性极
④镇痛药
罗通定延胡索乙素）（颅痛定）
机制
通阻断脑巴胺受体促进脑啡肽啡肽释放产生明显镇静镇痛作阿片受体关
特点
1口服吸收2镇痛作度冷丁治疗慢性持续性钝痛效果锐痛疗效差
3胃肠肝胆系统等科疾病引起钝痛痛分娩止痛产程胎均影响 4镇静安定作疼痛性失眠5良反应成瘾性
曲马朵
特点
1．镇痛作啡弱久产生欣快感治疗量抑制呼吸影响心血功适中度急慢性疼痛 2．耐受性成瘾性轻
阿片受体拮抗药
纳洛酮（naloxone
药理作：阿片受体竞争性拮抗作快速抗阿片类药物量中毒
床应
啡类酒精类急性中毒解呼吸抑制中枢抑制症状吸毒成瘾患者诊断纳洛酮重工具药
十三解热镇痛抗炎药
定义类具解热镇痛作药物数抗炎抗风湿作抗炎作糖皮质激素称NSAIDS
二分类：结构分
1 水杨酸类阿司匹林 2 苯胺类扑热息痛
3 吡唑酮类保泰松 4 机酸类吲哚美辛
①水杨酸类
阿司匹林(aspirin乙酰水杨酸)
体程
1口服部分胃吸收部分肠吸收１－２时达峰浓度
2阿司匹林血浆浓度甚低吸收水解水杨酸水杨酸血浆蛋白结合率8090
3水杨酸盐肝药酶代谢受尿液pH影响服碳酸氢钠促进排泄
作床应
1解热镇痛抗炎抗风湿作
2剂量抑制血栓形成 机理抑制PG合成酶TXA2合成↓ 途防治血栓性疾病
3⑴ 降低胆pＨ值治疗胆道蛔虫病 ⑵ 促进尿酸排泄治疗痛风．
良反应
1胃肠道反应①恶心呕吐胃黏膜直接刺激作较剂量兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡胃（痛性）出血抑制PG合成酶ＰＧ↓PG胃粘膜保护作↓溃疡病禁
2凝血障碍：剂量抑制血板聚集剂量抑制肝脏合成凝血酶原 Vit K预防
3敏反应 荨麻疹血神性水肿罕见阿司匹林哮喘
4水杨酸反应：量（＞5gd)出现头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退严重者出现度呼吸酸碱衡失调甚精神错乱立停药症治疗输氧维生素K静滴碳酸氢钠促进水杨酸排泄
5瑞夷综合征：严重肝损害脑病罕见（患病毒感染性发热童青少年）
药物相互作
1药双香豆素合蛋白置换作游离型双香豆素血浓度提高增强抗凝作易致出血
2药肾腺皮质激素合激素抗炎作增强诱发加重溃疡
3药口服降糖药（甲磺丁脲）合增强降血糖作易致低血糖反应
4呋噻米合者排泄减慢易致蓄积中毒
②苯胺类
乙酰氨基酚(扑热息痛醋氨酚
乙酰氨基酚非西丁体代谢产物非西丁毒性（肾脏血红蛋白）已单
特点 口服易吸收
1抑制中枢PG合成强度阿司匹林相似产生解热镇痛作抑制外周PG合成作弱解热作强镇痛作弱抗炎抗风湿作
2解热作阿斯匹林相镇痛较弱常感发热头痛等
3胃肠反应较轻凝血系统障碍影响
4量（成1次10～15g）急性中毒致肝损伤甚肝坏死
③吡唑酮类
保泰松 羟基保太松
药理作床应
保泰松抗炎抗风湿作强解热镇痛作较弱床风湿性类风湿性关节炎强直性脊柱炎（首选药物）较剂量促进尿酸排泄急性痛风
良反应较
1胃肠反应 2水钠潴留 3敏反应 4肝肾损害 5甲状腺肿粘液性水肿
④机酸类
吲哚美辛(Indomethacin消炎痛)
作床应 口服易吸收
抗炎作较阿司匹林强10～40倍解热镇痛作阿司匹林相似良反应严重般解热镇痛显著抗炎抗风湿作炎性疼痛显效非炎性疼痛效
急性风湿性类风湿关节炎治疗癌性发热等
良反应严重
１胃肠道：厌食恶心腹痛诱发溃疡．2中枢神系统：眩晕额痛精神失常
3血液系统：中性粒细胞血板↓障4敏反应 皮疹哮喘等．
5肝损害：黄疸转氨酶升高
⑤芳基丙酸类
布洛芬
1解热作较阿司匹林弱镇痛抗炎作较强风湿性类风湿性关节炎
2胃肠道刺激病易耐受
3偶见视力模糊中毒性弱视应停药
常解热镇痛药作强度较
药物
解 热
镇 痛
抗炎抗风湿
阿司匹林
+++
+++
++
扑热息痛
++
+
布洛芬
++
++
+++
消炎痛
+++
+++
+++
保泰松
+
+
+++
炎痛喜康
++
+++
+++
★
十四抗高血压药
定义：降低外周血阻力动脉血压降治疗高血压药物成高血压判断标准血压 ≥14090mmHg高血压分型：原发性（90）继发性（10）
第线抗高血压药：利尿药钙通道阻滞药β受体阻滞药ACE抑制药血紧张素Ⅱ受体阻滞药
根椐作部位作机制分五类：
（）利尿降压药：氢氯噻嗪等
（二）交感神抑制药
1中枢性抗高血压药：乐定等 2神节阻断药：美加明等
3肾腺素神末梢抑制药：利舍胍乙啶等 4肾腺素受体阻断药：
① β受体阻断药：普萘洛尔等② α受体阻断药哌唑嗪等 ③ αβ受 体阻断药：拉贝洛尔
（三）钙拮抗药：硝苯氨氯等
（四）肾素血紧张素系统抑制药：1ACEI：卡托普利等 2AT1受体阻断药：氯沙坦等
（五）血扩张药：肼屈嗪米诺尔
(六)伴心功全心扩者：宜βR阻断药 伴肾功良者： 宜卡托普利硝苯
伴窦性心动速： 宜βR阻断药 伴消化性溃疡者 宜乐定利血
伴支气哮喘慢性阻塞性肺部疾患者 β受体阻断药
①利尿药
氢氯噻 嗪（基础降压药）
药理作
⑴药初期：通排钠排水细胞外液血容量减少
⑵长期药：①血壁细胞钠量减少钠—钙交换↓胞钙含量减少
②血滑肌收缩血物质反应性降低
③诱导动脉壁产生扩张血物质激肽等
床应床抗高血压线药作温单独应治疗轻度高血压药物联合应治疗中重度高血压
良反应：低钾低钠高血糖高血脂高尿酸血症 长期应补钾
吲达帕胺
床应1利尿钙拮抗特点：降压作强作持续时间长
2应：单独应治疗轻中度高血压降血压药合增强疗效
良反应 较少失眠口干等较剂量引起低血钾严重肝肾功慎
②b受体阻断药
普萘洛尔（心安）
药理作1降压特点：(1) 作温缓慢持久中等强度 (2) 易产生耐受
（3）降压时伴心率↓心输出量↓
2降血压机制：口服吸收完全
⑴ 阻断心脏b1受体 ⑵ 阻断肾脏肾球旁细胞b1受体抑制肾素分泌
⑶ 阻断外周交感神末梢突触前膜b2受体抑制 正反馈减少甲肾腺素释放
⑷ 中枢降压作 (5) 增加前列环素合成
床应 轻中度高血压效作轻度高血压首选药高血压伴心绞痛者疗效减少发作次数心律失常伴脑血病变者疗效较
良反应 心率减慢诱发哮喘骤停引起反跳等支气哮喘严重心衰竭重度房室传导阻滞者禁
美托洛尔阿洛尔
选择性b1受体阻断剂拟交感活性口服治疗种高血压降压作优普萘洛尔阿洛尔作持续时间较美托洛尔普萘洛尔长
③钙通道阻滞药（钙拮抗药）
硝苯(Nifedipine)
药理作口服吸收完全
1降压机制：（1）扩张外周血：阻断钙离子细胞膜钙通道流松弛动脉滑肌降低外周阻力降压（2）反射性兴奋心脏导致心率加快
2降压特点：⑴ 起效快强⑵ 高血压者降压显著正常作
⑶ 久反射性心率↑
床应
适治疗轻中度高血压尤降血压药合增强疗效
良反应良反应见眩晕低血压心悸踝部水肿等长期引起牙龈增生
急性心肌梗死高血压患者禁
④血紧张素转化酶抑制药
卡托普利 （巯甲丙脯酸开博通
）
体程 口服F约 70％空腹服增加吸收口服15～30min开始降压降压维持续8～12 h原形中尿排出易透血脑屏障
药理作
1降血压特点：心率加快增加肾血流量防止逆转心肌血重建脂质代谢影响
2降压机制：抑制ACE减少AngⅡ生成↓缓激肽降解扩血减弱AngⅡ交感神末梢突触前膜AT受体作↓NA释放↓血组织AngⅡ防止血增生重建↓肾脏组织AngⅡ↓抗利尿作↓醛固酮分泌→ ↓水钠潴留
床应（1）型高血压尤伴CHF缺血性心脏病糖尿病肾病高血压
（2）慢性心功全充血性心力衰竭心肌梗死
良反应（1）低血压见开始剂量 （2）刺激性干咳激肽肺部积聚关
（3）高血钾 （4）血神性水肿皮疹味觉嗅觉缺损
胎发育影响妊娠禁
⑤血紧张素Ⅱ受体阻断药
氯沙坦 (losartan)
药理作口服起效快作维持久：24h稳降压3～6周达效应选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导血收缩醛固酮释放促心肌血滑肌增殖等效应尚增加尿酸排泄
床应型高血压效普利相似
良反应较少引起干咳血神性水肿致低血压高血钾禁妊娠
⑥中枢性抗高血压药
乐定 Clonidine
药理作1降血压作中等偏强口服易吸收
降压机制：①激动延脑腹外侧核吻部端Ⅰ1咪唑啉受体②激动中枢a2受体
③激动外周突触前膜a2受体相邻咪唑啉受体引起负反馈↓甲肾腺素释放
2镇静镇痛抑制胃肠运动分泌
床应（1）治疗中度高血压尤适合伴消化性溃疡高血压
（2）作啡类镇痛药成瘾者戒毒药
良反应
见口干嗜睡头痛便秘等引起水钠潴留利尿药合减轻久引起水钠潴留 突然停药出现反跳血压升：阳痿抑郁浮肿体重增加心动缓等
甲基 巴
乐定 作相似降低肾血阻力影响肾血流量适合伴肾功全高血压
⑦α受体阻断药
哌唑嗪 prazosin
药理作口服易吸收选择性阻断α1受体扩张动静脉降低外周 阻力降压降压时伴心率加快影响肾血流量
床应（1）中度高血压治疗发肾功良高脂血症前列腺增生者 （2）慢性心衰
良反应首次药时出现首剂现象’表现体位性低血压晕厥心悸意识消失
⑧影响交感神递质药
利舍（利血）
1作温缓慢持久引起抑郁症特适合伴情绪紧张高血压单独应较少
2降压机制：选择性交感神末梢中囊泡膜胺泵结合抑制交感递质摄取逐渐耗竭囊泡中递质含量发挥作
⑧神节阻断药
美加明
阻断交感神节发挥强快降压作副作现已少作麻醉辅助药控制性降压
⑨扩张血药
肼屈嗪
选择性扩张动脉口服降压药作快较 强短适中度高血压联合药治疗剂量引起全身性红斑性狼疮综合征
（）直接舒张血药
机制：直接作A→松弛血→外周阻力↓→BP↓
缺点：① 激活交感神→心率↑心输出量↑ →心肌耗氧量↑→诱发心绞痛
② 肾素活性↑→血紧张素↑醛固酮↑→水钠潴留BP↑
硝普钠
强快短效动静脉扩药床静脉点滴抢救高血压危象难治性心衰时注意新鲜配制避光高血压危象首选药
⑩钾通道开放药
吡尔米诺尔
1降压机制：促进血滑肌细胞K+通道开放 K+外流↑Ca2+流↓细胞Ca2+↓
2应： 降压作强持久治疗严重高血压
3良反应：反射性兴奋交感→心率↑→心输出量↑心悸水钠潴留毛症
十五抗心绞痛药
概述
1 定义心绞痛冠A供血足引起血氧供需失衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作性胸痛常见原动脉粥样硬化
2 典型心绞痛特点：
（1）突然发作胸痛放射左肩（2）疼痛性质缩窄性窒息性严重压迫感重者出汗面色苍白常迫患者停止活动
（3）常定诱（4）历时15min（5）休息含硝酸甘油片13min缓解
3 分型： 1稳定型 2稳定型 3变异型
4 影响心肌耗氧素：
(1) 心率收缩力：心率↑心力↑ 耗氧增加
(2) 心室壁肌张力：影响心室容积室腔压力成正张力越高耗氧越
(3)射血时间：搏射血时间心率积射血时室壁张力高射血时间越久耗氧越
5 药物分类：
（1）硝酸酯类：硝酸甘油硝酸异山梨酯 （2）ß 受体阻断药：普萘洛尔
（3）钙拮抗药：硝苯维拉帕米尔硫卓等
①硝酸酯类
硝酸甘 油
体程
口服首关消舌含服易口腔粘膜迅速吸收维持2030min皮肤吸收肝代谢葡萄糖醛酸结合尿排出
药理作：硝酸酯类抗心绞痛机制舒张血作关
1降低心肌耗氧量①扩张静脉→回心血量↓→心室容积缩→心室容积↓→心室壁张力↓
②扩张动脉→射血阻力↓→心脏负荷↓→左室压↓→心室壁张力↓
2改善缺血心肌供血：①选择性扩张输送血 ② 开放侧支循环
3保护缺血心肌细胞
4抗血栓形成 NO抑制血板聚集黏附具抗血栓形成作
[舒血机理]
硝酸甘油NO供体滑肌细胞降解产生NO者Fe2+结合激活鸟苷酸环化酶增加cGMP含量进激活cGMP赖性蛋白激酶减少细胞Ca释放细胞外流松弛血滑肌舒张血作血皮舒张子（EDRF）相似
优点：缩心室容积→心室壁肌张力↓
缺点：反射性心率↑合普萘洛尔避免
床应
1防治型心绞痛①预防发作：硝酸异山梨酯硝酸甘油贴剂等
②控制急性发作：舌含服气雾吸需次含服选硝酸异山梨酯口服单硝酸异山梨酯缓释片透皮制剂
③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴症状减轻改口服药
2急性心肌梗死：早期应缩心室容积缩梗塞面积
3心功全：急性左心衰ivCHF需强心苷合
良反应
1血扩张效应：搏动性头痛皮肤潮红心悸升高颅压眼压直立性低血压
2加重心绞痛发作 （剂量反射性心率↑） 3高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀
避免反应宜剂量开始服药时取座位卧位青光眼颅高压者禁
②ß 受体阻断药
普萘洛尔（心安） 美托洛尔 阿洛尔等
药理作：心绞痛时交感神活性增强心力↑心率↑ 耗氧量↑ 心肌缺血缺氧
1降低心肌耗氧量：阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓
2改善心肌代谢：减少心肌游离脂肪酸（FFA）摄取心肌耗氧量降低
3改善心肌缺血区供血：药心肌耗氧量减少非缺血区血阻力相增高促血液缺血区已舒张阻力血流动
4促进氧合血红蛋白解离增加心肌供氧优点：减慢心率 缺点：心室容积增
★硝酸甘油普萘洛尔合增效原：①两药均降低心肌耗氧量
②普萘洛尔纠正硝酸甘油反射性引起心率加快
③硝酸甘油纠正普萘洛尔引起心室容积增
床应心肌梗死应时缩梗死范围抑制心力应慎
1稳定型稳定型心绞痛伴高血压心律失常者更适心梗缩梗死范围
2禁变异型心绞痛冠AβR阻断αR占优势易致冠A收缩
良反应注意事项
注意心血方面抑制作药体差异宜剂量开始宜突然停药心动缓严重心功全低血压血脂异常房室传导阻滞支气哮喘者禁
③钙通道阻滞药
维拉帕米硝苯尔硫普尼拉明
药理作
1降低心肌耗氧量：机理：抑制Ca2+流—— ①心肌Ca2+↓→心收缩力↓②血滑肌Ca2+↓→血扩张→心负荷↓
2增加心肌血液供应：冠脉Ca2+↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑供氧↑
3保护缺血心肌细胞：阻滞Ca2+流减轻钙超载 4抑制血板聚集
床途：冠脉痉挛致变异型心绞痛效变异型心绞痛稳定型心绞痛
床钙拮抗药ß 受体阻断药合治疗心绞痛特硝苯普萘洛尔合更安全心绞痛伴高血压心率加快者适宜
作
动脉压
心率
心肌收缩力
射血时间
舒张期灌流时间
左室舒张末压
心脏容积
硝酸酯类
↓
↑
↑
缩短
缩短
↓
↓
β受体
阻断药
↓
↓
↓
延长
延长
↑
↑
硝酸酯+β受体阻断药
↓↓
↓
抑制变
变
延长
变降低
变缩
★
十六抗充血性心力衰竭药
充血性心力衰竭（慢性心功全CHF）种病致心脏泵血功降低排出足够血液满足全身组织代谢需种床综合征种超负荷心肌病表现呼吸急促疲乏外周水肿肺水肿等
CHF基病理生理学
（）CHF时心肌功结构变化：1心缩舒功障碍 2心肌细胞调亡 3心肌肥厚重构
（二）CHF时神分泌变化
1交感神系统激活 2RAAS激活 3精氨酸加压素（AVP）皮素（ET）增血收缩
4肿瘤坏死子增心衰恶化 5皮细胞松弛子（NO）释出减少
二常抗CHF药物
1强心苷类：高辛毛花苷C（西兰）毒毛花苷K（毒毛旋花子苷K）洋黄毒苷
2RAA系统抑制药： ①ACE抑制药：卡托普利 ②AT1受体阻断药：氯沙坦 ③醛固酮拮抗药：螺酯
3利尿药：氢氯噻嗪 4ß受体阻断药：美托洛尔
5：①血扩张药：硝普钠哌唑嗪硝酸异山梨醇酯等②钙拮抗药：氨氯
③非苷类正性肌力药：米力农维司力农
强心苷类（CG）
1定义：具强心作选择性作心肌加强心肌收缩力苷类化合物
2源：①植物中提取洋黄 毒甙高辛乙酰毛花甙丙等源玄参科植物紫花洋黄毛花洋等②动物
常强心苷体程较
分类
慢效
中效
短效
药物
洋黄毒苷
高辛
毒K
PO吸收率
90100
5090
330
蛋白结合率
97
25
少
肝肠循环
26
7
少
消方式
肝代谢
肾排泄
肾排泄
t12
57d
3336h
21h
药理作
1心脏作
（1）加强心肌收缩力（正性肌力作）
特点：①加强心肌收缩力②降低衰竭心脏心肌耗氧量③增加衰竭心脏心输出量
（2）减慢心率（负性频率作）—间接
心输出量↑→敏化窦弓压力感受器→反射性兴奋迷走神→心率↓
（3）心肌电生理影响：直接作间接通迷走神反射作
①兴奋迷走神：降低窦房结律性缩短心房肌效应期（ERP）减慢房室传导阿托品抗●剂量直接抑制房室传导阿托品抗
②提高浦肯野纤维律性效应期（ERP）缩短易诱发心律失常
（4）心电图影响：
T 波幅度变低甚倒置(早期)ST 段降低呈鱼钩状（动作电位复极化2 相缩短）QT 间期缩短（心室动作电位时程缩短） PR 间期延长（AR传导减慢） PP 间期延长（心率减慢）
2利尿作
①通正性肌力作心排出量↑肾血流量↑→利尿
②抑制肾Na+K+ATP酶抑制肾Na+重吸收排Na+利尿
3神系统作
①兴奋迷走神中枢敏化窦弓压力感受器减慢心率房室传导
②中毒量兴奋CTZ引起呕吐
4 RAAS：降低血浆肾素活性抑制RAAS形成保护心脏
床应
1 治疗CHF：疗效佳：伴房颤房扑心室率快CHF
良：瓣膜病风心病高血压先心病冠心病
效差：甲亢严重贫血肺心病活动性心肌炎伴机械阻塞CHF
2治疗某心律失常
1）心房颤动：减慢心室频率2）心房扑动：心房扑动转变成心房颤动减慢心室频率
3）阵发性室性心动速
良反应安全范围体差异易中毒
1胃肠道反应：恶心呕吐腹泻厌食中毒早期表现心衰引起胃肠道反应进行鉴
2神系统反应：失眠头晕疲乏视觉障碍（视力模糊复视黄视绿视症）
3心脏毒性：1)快速型心律失常 室早室颤等种速型心律失常常见早出现室早
2)窦性心动缓
相互作
1排钾利尿药合易中毒 2抗心律失常药提高高辛血药浓度
3拟肾腺素药提高心肌敏感性
β受体阻滞药
美托洛尔
药理作
1逆转心肌重构： 长期阻断β受体防止心脏病发展逆转慢性肾腺素神系统激活介导心肌重构
2改善心功心肌缺血： 抑制RAAS血加压素作减轻心脏前负荷减慢心率降低心肌耗氧量利心肌供血
3抗快速型心律失常
禁忌症
① 支气痉挛性疾病② 心动缓低血压③ 房室传导阻滞④ 急性心力衰竭
十七抗心律失常药
心律失常分类：
缓慢型(<60次分)窦性心动缓传导阻滞
快速型(>100次分）心动速心房纤颤室性心动速心室颤动等
二抗心律失常药物分类药物作机理分类：
Ⅰ类：钠通道阻滞药分三亚类：IA 适度阻钠：奎尼丁IB 轻度阻钠：利卡
Ic 重度阻钠：氟卡尼
Ⅱ类：β受体阻断药：普萘洛尔 Ⅲ类：延长APD药物：胺碘酮 Ⅳ类：钙通道阻滞药：维拉帕米
类：腺苷
Ⅰ类钠通道阻滞药
奎尼丁
作降低细胞膜Na+K+通透性
1↓律性：降低蒲肯野纤维心房肌心室肌律性
2↓传导： 变单双传导阻滞消折返
3↑应期：抑制K+外流延长APDERP延长ERP更明显
4阻断外周a受体抗胆碱作
途 治疗种快速型心律失常
良反应
1 消化道症状
2 心血反应：室性心动速室颤®奎尼丁晕厥
3 金鸡纳反应：头痛头晕耳鸣恶心腹泻视力模糊等
4 低血压：阻断a受体↓心肌收缩力
普鲁卡胺（Procainamide）
药理作
心肌作奎尼丁相似抗a受体作
床应：室性心律失常
良反应：较奎尼丁少轻引起红斑狼疮综合征
ⅠB类（轻度阻滞钠通道）
利卡 (lidocaine)
药理作阻滞Na+流促进K+外流作心室希浦系统
1 ↓律性：
①↑K+外流→舒张电位↑→律性↓
②↓Na+流→↓4相极斜率律性↓
2 传导性：
治疗量
高浓度↓传导
3 相延长ERP：
⑴ ↑K+外流→复极加快 APD↓
⑵ ↓2相少量Na+流→ 2相台期缩短 ERP↓
ERP APD值↑（相延长）®消折返
体程首消明显须静脉药
床应
室性心律失常急性心梗强心苷中毒致室性心动速室颤
良反应
1中枢神系统：严重者惊厥
2心脏抑制：量↓心率房室传导阻滞低血压
美西律
称慢心律脉律定
作利卡似口服作持续时间较长
维持利卡疗效利卡效者美西律
Ⅰc类（重度阻滞钠通道）
普罗帕酮 （propafenone心律）
药理作
1 ↓浦氏纤维律性
2 ↓心房心室浦氏纤维传导速度
3 延长APDERP
4 β受体阻断作钙通道阻滞
普罗帕酮 propafenone
体程 首效应明显
床应 室性室性早搏心动速
良反应
消化道反应严重致传导阻滞心衰加重粒细胞减少红斑狼疮综合征
Ⅱ类β肾腺素受体阻断药
普萘洛尔
药理作
机制：①竞争性阻断β受体：↓心率↓房室传导
②抑制Na+流具膜稳定作
1↓窦房结心房浦氏f律性运动情绪激动
时作明显
2↓房室结浦氏纤维传导
3↑房室结ERP
床应室性心律失常交感神兴奋性高甲亢嗜铬细胞瘤等引起窦性心动速效果良
良反应 窦性心动缓房室传导阻滞诱发心衰哮喘长期应影响脂质代谢糖代谢停药反跳
Ⅲ类延长动作电位时程药
胺碘酮 amiodarone
药理作 非竞争性阻断ab受体抑制Na+ K+
Ca2+通道
1↓窦房结浦氏纤维律性
2↓房室结浦氏纤维传导速度
3显著↑APDERP
4扩张冠状A↑冠脉血流量↓心肌耗氧量
床应广谱
房颤房扑室性心动速效果
室性心动速室早效
良反应剂量药时间关
常见窦性心动缓房室传导阻滞
长期见角膜褐色微粒沉着停药消退
少数甲亢甲减监测血清T3T4
间质性肺炎肺纤维化定期测肺功
Ⅳ类 钙通道阻滞药
维拉帕米 verapamil
药理作
①↓律性↓
②↓窦房结房室结传导
③↑ERP
床应
阵发性室性心动速首选药
良反应
口服便秘腹胀头痛骚痒
静脉注射致血压降低
ⅡⅢ度房室传导阻滞心衰心源性休克者禁
老心肾功良者慎
利尿药脱水药
利尿药利尿药分类
1效分三类：高效利尿药：呋塞米
中效利尿药：氢氯噻嗪
低效利尿药：安体舒通
2作部位分四类
3K＋排泄分两类
高效利尿药
呋塞米 (呋喃苯胺酸速尿 furosemide)
药代学
口服迅速生物利度507020～30min起效2h达高峰维持68h静脉注射25min起效30min达高峰维持46h半衰期1h
药理作
1 利尿作
(1)利尿特点
① 作强迅速
② 尿中排出量ClNa+ K+ Ca2+Mg2+
（2）利尿机制
Cl竞争髓袢升支粗段K+Na+2Cl转运载体蛋白Cl结合部位原尿中K+Na+Cl重吸收减少
2 扩张血
扩张肾血血增加肾血流量
机制 促进前列腺素合成
床应
1 严重水肿利尿药效严重水肿病急性肺水肿(首选)
2防治急性肾衰
洗肾防止肾坏死
增加肾血流量
3促进毒物排出 巴妥水杨酸中毒 利尿排毒
良反应
1水电解质紊乱：剧利尿引起低血容量低血Na+低血K+低血Ca2+低血镁低血氯性碱中毒
2耳毒性：量静脉注射时易发生耳淋巴电解质成分改变关耳蜗毛细胞损害关忌氨基甙类
抗生素合
3胃肠道反应
4高尿酸血症
尿酸竞争排泄
利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸曲吸收↑
中效利尿药
噻嗪类
氯噻酮
药理作
1利尿作
（1）作特点：温持久
（2）作机制：抑制远曲段Na+ CL转运
子抑制NaCI重吸收
2降压作
3抗利尿作
机制：
① 抑制磷酸二酯酶→远曲集合cAMP↑→水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患者口渴感↓→饮水尿量↓
床应
1 种水肿
2 高血压 治疗高血压病基础药物降压药合增强疗效减少良反应
3 尿崩症 肾性尿崩症加压素效中枢性尿崩症效
良反应
1 电解质紊乱：低血K+ 血Mg2+低血Na+
2 高尿酸血症：原高效利尿药
3 代谢障碍
高血糖症 抑制胰岛素释放葡萄糖利→糖尿病慎
高脂血症 血清甘油三脂低密度脂蛋白胆固醇高密度脂蛋¯→高血脂症者慎
4 ： 光敏性皮炎
低效利尿药
螺酯（amtisterone安体舒通
1 利尿特点： 弱 慢 久
2 利尿机制：竞争远曲集合醛固酮受体拮抗醛固酮作
3 途：醛固酮增水肿
4 良反应：高血钾性激素样副作胃肠道反应中枢神系统反应等
氨苯喋啶
1利尿机制： 直接作远曲集合 抑制
K+Na+交换
2应：中效强效利尿药合顽固性水肿
禁高血钾
脱水药
甘露醇（mannitol）
药理作：
1 脱水作 静脉注射↑血浆渗透压组织水血浆转移颅压眼压↓
2 利尿作
机制 提高肾液渗透压→尿量↑
血容量↑→肾血流量↑→滤↑→吸收→尿量↑
血容量↑→抗利尿素醛固酮↓→尿量↑
扩张肾血
二床应
1脑水肿青光眼
2预防急性肾功衰竭
三良反应
1静脉注射快 出现眩晕头痛视力模糊
2心功全活动性颅出血者禁
组胺抗组胺药
组胺
1源：体组胺组氨酸脱羧基成
药工合成
2组胺受体效应：组胺受体H1H2H3
H1效应：兴奋支气胃肠道子宫滑肌
血扩张增加毛细血通透性
H2效应：胃酸分泌扩张血兴奋心脏
H3效应：存中枢外周神末稍负反馈
性调节组胺合成释放
3应 胃酸分泌试验
倍斯汀
1作：
激动H1扩张血
抗茶酚胺
抑制血板聚集
2应：耳眩晕缺血性脑血病血性头痛
H1受体阻断药
苯海拉明diphenhydramine
异丙嗪 promethazine
氯苯敏 chlorpheniramine
西利嗪 cetirizine
阿司咪唑 astemizole
药理作
1．抗H1受体效应：
1）抗组胺收缩胃肠支气滑肌作
2）抗组胺引起血扩张血压降
2．中枢抑制作
1）镇静催眠：阻断中枢H1受体致
2）镇吐抗晕：中枢抗Ach作关
3．作
抗乙酰胆碱作
床应
1变态反应性疾病：
荨麻疹敏性鼻炎首选药
昆虫咬伤致瘙痒水肿较
接触性皮炎血清病效
支气哮喘效差
敏性休克效
2晕动症呕吐：
晕动病娠呕吐放射病呕吐
3镇静催眠 选苯海拉明异丙嗪等
4工冬眠 异丙嗪
良反应
1中枢症状：思睡头晕乏力反应迟钝
避免驾车船高空作业
2胃肠道反应：口干厌食恶心呕吐腹泻
便秘等
H2受体阻断药
西咪丁cimetidine
雷尼丁 ranitidine
法莫丁 famotidine
尼扎丁 nizatidine
罗沙丁 roxatidine
药理作
类药物竞争性拮抗H2受体抑制组胺引起胃酸分泌
↓胃酸作强度较：
西咪丁<雷尼丁尼扎丁<法莫丁
床应
1消化性溃疡
2：反流性食道炎卓艾综合征胃肠吻合
口溃疡胃酸分泌性疾病
良反应
偶见便秘腹胀头痛皮疹瘙痒等
作消化系统药物
助消化药 常助消化药
药名
稀盐酸
胃蛋白酶
胰酶
干酵母
乳酶生
药理作
增加胃液酸度提高胃蛋白酶活性
水解蛋白质
消化脂肪蛋白质淀粉
含B族维生素
抑制腐败菌繁殖防止蛋白质发酵减少肠产气
床应
胃酸缺乏症消化良
胃消化功减退
消化良（胰腺炎引起消化障碍)
食欲振消化良
消化良腹胀消化良性腹泻
★
抗消化性溃疡药
抗酸药
抗酸药作机制：
1中胃酸
2抑制胃蛋白酶活性
氢氧化镁 作较强较快轻泻作引起血镁高
三硅酸镁 作较弱慢持久胃生成胶状二氧化硅
溃疡面保护作
氢氧化铝 作较强缓慢收敛引起便秘作
碳酸钙 作较强快持久产生CO2气体引起继发性胃
酸分泌增
碳酸氢钠 作较弱快短暂产生CO2气体引起碱血症
1抗酸药 中胃酸
2H2受体阻断药 ↓胃酸分泌
3M1受体阻断药 ↓胃酸分泌
4胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌
5H+K+ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌
6胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障
7抗菌药物 根 Hpylori
胃酸分泌抑制药
哌仑西 pirenzepine
药理作
抑制M1受体
剂量抑制胃酸分泌
剂量影响唾液
应 消化性溃疡
胃泌素受体阻断药作机制
丙谷胺
药理作
抑制胃酸分泌
增加胃黏液
床应
胃十二指肠溃疡胃炎
H+K+ATP酶抑制药
奥美拉唑
作机制
1 抑制H+K+ ATP酶
2 抗幽门螺杆菌
3 增加胃黏膜血流量
应
§ 胃十二指肠溃疡
§ 急性胃粘膜出血 Zollinger－Ellison综合征
§ 反流性食道炎
§ 应激性溃疡
§ 消化道出血
§ 幽门螺杆菌感染
良反应
头痛头昏口干恶心腹胀 失眠皮疹外周神炎等肝损
胃黏膜保护药
米索前列醇
作机制
• 减少胃酸胃蛋白酶分泌
• 胃黏液↑
• HCO3↑
• 胃黏膜血流量↑
床应
消化性溃疡NSAIDS致胃黏膜损伤
良反应
• 腹泻腹痛
• 流产(子宫收缩↑ ）
枸橼酸铋钾
作机理
1 胃形成氧化铋胶体（构成保护屏障阻
止胃酸刺激降低胃蛋白酶活性）
2 促进粘液分泌
3 抑制Hp
床应 种消化性溃疡慢性胃炎等
应注意 舌粪染黑肾功良者禁
硫糖铝
Ø 胃形成胶冻保护粘膜促进粘液分泌
Ø 作赖酸性环境宜抗酸药抑制胃酸分泌药物服
胃肠运动功调节药
促胃肠动力药
潘立酮
作： 阻断外周巴胺受体 加强胃肠蠕动
止呕
应：
1 胃运动减弱返流性食道炎
2呕吐
甲氧氯普胺
药理作：
1促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道巴胺受体
促进ACH释放
2止呕： 阻断中枢 CTZD2受体
3催乳： 阻断丘脑D2受体减少催乳素抑
制子释放
床应
1胃肠功失调 糖尿病胃轻瘫食反流
2呕吐
3产少乳
止吐药
1H1受体阻断药（苯海拉明）晕动病耳性眩晕病引起呕吐
2M受体阻断药（东莨菪碱）晕动病术恶心呕吐
3D2受体阻断药（氯丙嗪）肿瘤化学治疗引起呕吐
4促胃肠肌间神丛释放ACH药（西沙必利）
55HT3受体阻断药（昂丹司琼）
昂丹司琼
u 选择性阻断5HT3受体止呕作强
u D2MH1受体作
u 肿瘤化疗放疗引起呕吐（佳药物）
u 晕动病阿扑啡引起呕吐效
泻药止泻药
泻药
（）容积性泻药
导泻机制：
口服肠渗透压↑——阻止肠道水分吸收——肠容积增加——肠道扩张——肠蠕动增加——肠容物推进加快——腹泻
硫酸镁 硫酸钠
作强度 作强烈 较硫酸镁弱
床应 排肠毒物 硫酸镁
某驱肠虫药
良反应 电解质紊乱 脱水 较轻
禁忌症 中枢抑制药中毒 心衰
月妊娠期妇女
（二）接触性泻药
导泻机制：
1 接触肠黏膜增加通透性水电解质肠腔扩散肠腔液体增加
2直接刺激肠壁黏膜增强肠蠕动
酚酞： 长期服致癌危险碱性尿中呈红色
蓖麻油：作强烈术前检查前清肠
（三）润滑性泻药
液状石蜡：润滑肠壁妨碍肠水分吸收
甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排便反射
局部润滑
止泻药
作：减少肠道蠕动减轻保护肠道免受刺激达止泻
效果
分类：
1肠蠕动抑制药（芬诺酯）
增强肠滑肌张力减低胃肠推进性蠕动粪便干燥止泻
2吸附剂 （药碳）
吸附化学物质细菌毒素减轻肠道刺激
3保护剂（鞣酸蛋白）
胃肠道黏膜表面形成保护膜保护肠道
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