匹伐他汀介绍ppt
- 1. 更优安全性，更多效益 以清®（匹伐他汀钙片）
- 2. 他汀的发展历史洛伐 他汀辛伐 他汀普伐 他汀氟伐 他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀匹伐 他汀1987年1989年1997年1994年2001年2003年1988年美国心脏病学杂志主编Roberts教授 对他汀类药物评价“他汀是一类神奇的药物，其对动脉粥样硬化的疗效如同青霉素治疗感染性疾病，对冠心病患者要充分应用这类药物”。
- 3. 独特的药物结构造就匹伐他汀的临床价值A部分，一个与酶的底物HMG-CoA 中HMG结构类似的β，δ-羟基戊酸结构；是发挥抑制活性的必需基团 C部分，一个与酶变构后产生的憎水性浅沟相结合的憎水性刚性平面结构；是各大药企做药物化学修饰最多的区域 B部分，上述二者之间的连接部分匹伐他汀他汀类药物结构通式
- 4. 匹伐他汀四大临床优势疗效：小剂量、全面降脂、多效性 有效降低LDL-C 有效升高HDL-C糖代谢影响小，不增加糖尿病风险安全：不经CYP450 3A4代谢 药物相互作用少联用安全性高不良反应少及肾脏安全性高适合特殊人群 老年患者 心血管风险高的儿童匹伐他汀 四大临床优势
- 5. 小剂量蕴含大能量高强度他汀治疗中强度他汀治疗低强度他汀治疗每日剂量平均约降低 LDL-C ≥50%每日剂量平均约降低 LDL-C 30%~<50%每日剂量平均约降低 LDL-C <30%阿托伐他汀 (40†)-80 mg 瑞舒伐他汀 20(40) mg阿托伐他汀 10 (20) mg 瑞舒伐他汀 (5) -10mg 辛伐他汀 20–40 mg‡ 普伐他汀 40 (80) mg 洛伐他汀 40 mg 氟伐他汀 XL 80 mg 氟伐他汀 40 mg bid 匹伐他汀 2–4 mg辛伐他汀 10 mg 普伐他汀 10–20 mg 洛伐他汀 20 mg 氟伐他汀 20-40 mg 匹伐他汀 1 mg
- 6. a.匹伐他汀临床结果——显著降低LDL-C匹伐他汀钙2mg/日的血清脂质改善作用（8周治疗后）J Atheroscler Thromb, 2008, 15(6): 345-350
- 7. b.匹伐他汀对HDL胆固醇和甘油三脂的作用综合性临床结果，经过8周治疗后，不同服药前水平
- 8. c.匹伐他汀能够显著逆转动脉粥样斑块J Am Coll cardiol. 2009:54:294-302252名PCI术后患者，随访8-12个月，血管内超声结果显示：4 mg匹伐他汀能够显著逆转斑块，作用与20 mg 阿托伐他汀相似在横截面图像中观察到斑块面积显著减少JAPAN-ACS研究
- 9. d. 匹伐他汀临床结果——降低动脉硬化指数优于阿托伐他汀1mg匹伐他汀钙使用4周后，可降低动脉硬化指数23.44%；使用剂量增加到2mg后，12周时可降低LDL-C 26.36%。
- 10. e. 临床疗效比较比较项目匹伐他汀 （2mg）阿托伐他汀 （10mg）p值比较降低LDL-C疗效强强p>0.05降低动脉硬化指数强弱p<0.01升高HDL-C强弱p<0.01一般不良反应少少p>0.05CK升高少多P<0.01
- 11. 安全疗效：小剂量、全面降脂、多效性 有效降低LDL-C 有效升高HDL-C糖代谢影响小，不增加糖尿病风险安全：不经CYP450 3A4代谢 药物相互作用少联用安全性高不良反应少及肾脏安全性高适合特殊人群 老年患者 心血管风险高的儿童匹伐他汀 四大临床优势
- 12. 合并多种心血管用药日渐增多Spencer etal, American Heart Journal 2005, 150(4): 838-842.70%以上的病人合用两种以上的药物
- 13. 联合用药产生药物间相互作用的几率：合用的药物数越多，发生药物相互作用的几率越大Willams etal. Ir J Med Sci. 1999.
- 14. 匹伐他汀不经常药酶代谢，药物相互作用低，药理安全CYP450 2C9CYP450 3A4阿托伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 匹伐他汀镇痛药 扑热息痛, 阿芬他尼, 可待因, 美沙芬 抗组胺药 息斯敏, 克敏能, 特非那定 抗心律失常药 利多卡因, 心律平, 奎尼丁 钙通道阻滞剂 地尔硫卓, 尼卡地平, 心痛 定, 尼鲁地平, 尼群地平, 维拉帕米, 尼索地平 抗雌激素药 紫杉醇, 他莫昔芬 免疫抑制剂 环孢素 局麻药 可卡因, 利多卡因 类固醇 可的松, 地塞米松, 雌二醇, 黄体酮, 睾酮 抗生素 克拉霉素, 红霉素 杂类 西沙必利,氨苯砜, 奥美拉唑
- 15. 各类他汀市场地位：匹伐他汀是药物相互作用少的强效他汀
- 16. 1)Prog Med 25: 131, 2005, 2) Prog Med 27: 1159, 2007, 3)Jpn Pharmacol Ther 35: 9, 2007与阿托伐和瑞舒伐相比，匹伐他汀严重的不良反应发生率仅为0.13%
- 17. c.匹伐他汀的肾脏安全性匹伐他汀仅2%经肾代谢，是经肾代谢最少的他汀Vascuar Heath and Risk Management 2009;5:921-936
- 18. 匹伐他汀的肾脏及尿路不良反应发生率最低肾脏及尿路不良反应发生率%调查病例数不良反应例数480565199253487951) Prog Med 25: 131, 2005, 2) Prog Med 27: 1159, 2007, 3)Jpn Pharmacol Ther 35: 9, 2007
- 19. 糖代谢影响小，不增加糖尿病风险疗效：小剂量、全面降脂、多效性 有效降低LDL-C 有效升高HDL-C糖代谢影响小，不增加糖尿病风险安全：不经CYP450 3A4代谢 药物相互作用少联用安全性高不良反应少及肾脏安全性高适合特殊人群 老年患者 心血管风险高的儿童匹伐他汀 四大临床优势
- 20. 三、糖代谢影响小，无须担心糖尿病风险J-PREDICT:匹伐他汀不增加新发糖尿病风险入选病例1269名IGT患者 随机分成两组，一组给予生活方式干预，一组给予匹伐他汀1-2mg/天治疗+生活方式干预，主要观察糖尿病的累积发病率 中期指数（72个月）显示：匹伐他汀组新发糖尿病发生率163人/1000人-年，而对照组是186人/1000人-年，两组之间有显著性差异（p=0.041），因此匹伐他汀不增加新发糖尿病风险
- 21. 糖尿病并发症患者HbA1C的变化【LIVES Study】实验人群：糖尿病合并高胆固醇血症患者 方法：匹伐他汀1mg/日、2mg/日、4mg/日（LIVES Study） T. Teramoto etal.: Expert Opin. Pharmacother. 11(5): 817, 2010
- 22. 适合特殊人群疗效：小剂量、全面降脂、多效性 有效降低LDL-C 有效升高HDL-C糖代谢影响小，不增加糖尿病风险安全：不经CYP450 3A4代谢 药物相互作用少联用安全性高不良反应少及肾脏安全性高适合特殊人群 老年患者 心血管风险高的儿童匹伐他汀 四大临床优势
- 23. 四、更适合“一老一小”特殊人群使用血脂异常的老年患者：长期匹伐他汀治疗（2和4 mg）可有效降低LDL-C水平，并在老年患者中具有良好的安全性和耐受性 6-17岁的儿童和青少年 ：剂量高达4毫克的匹伐他汀在6-17岁的儿童和青少年中具有良好的耐受性和有效性，没有明显的安全性问题 1. European Journal of Preventive Cardiology. 2012; 20(1): 29–39 2. The Journal of Pediatrics. 2015; 167(2): 338-343.
- 24. 总结匹伐他汀是最新一代的他汀 匹伐他汀在临床上有四大优势 A.疗效：小剂量、全面降脂、多效性，有效降低LDL-C，有效升高HDL-C B.安全：不经CYP450 3A4代谢,药物相互作用少,联用安全性高，肝脏及肾脏安全性高 C.糖代谢影响小，不增加糖尿病风险 D.适合特殊人群:老年患者,心血管风险高的儿童 匹伐他汀钙合成条件更加严格
- 25. 简单处方情况商品名：以清 适应症：高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。 半衰期：11小时 规格： 1mg (7片×1板/盒, 7片×2板/盒，) 用法用量： 通常，成人一日1次，晚饭后口服匹伐他汀钙1～2mg。 按照年龄和治疗反应适当增减剂量，在LDL胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每日最大给药量为4mg。
- 26. 谢 谢 聆 听！
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