三氟柳开发行性报告
．品种基情况
1．药品名称：
通名：三氟柳
英文名：Triflusal
汉语拼音：Sanfuliu
2．药物化学结构式分子式分子量：
品成份三氟柳化学名称：2乙酰氧基4三氟甲基苯甲酸
结构式：
分子式：C10H7F3O4
分子量：2482
3．药品药理类型作机制：
药理类型：抗血板凝聚剂
作机制：三氟柳通逆性抑制血板环氧合酶减少血栓生物合成前列腺环素生物合成血环氧合酶作治疗剂量关方面三氟柳代谢物3羟基4三氟苯甲酸(HTB)血板环氧合酶逆抑制剂消半衰期长(约34时)利三氟柳抗血板活性三氟柳HTB
通抑制血板磷酸二酯酶增加血板cAMP含量体外体试验显示三氟柳刺激嗜中性白细胞NO产生利抗血板效应三氟柳健康志愿者患者抑制血板聚集作富含血板血浆离体试验中健康志愿者单次予三氟柳600mg 24时抑制65％花生四烯酸介导血板聚集反复予三氟柳(天600mg连续7天)花生四烯酸ADP(二磷酸腺苷)肾腺素胶原蛋白介导血板聚集抑制率达5075
4．床适应症法量：
适应症：预防心肌梗死稳定稳定心绞痛暂时性缺血性发作中风血栓形成减少冠状动脉旁路移植术血栓形成
法量：口服
成：建议剂量600mg天天次分次服900mg天分次服建议饭时服
童： 18岁童品安全性效性尚未确立
肝肾功全者：关肝肾功全者药床验少类病开始药时特心严重肾功全者常规血液透析前三氟柳代谢物HTB血浆浓度显著变化需调整剂量
5．注册分类：
根药品注册理办法关规定公司申报三氟柳属化学药品注册第31类
二．立题目
心肌梗塞脑血栓等血栓性疾病发病率致残率死亡率种疾病中均居前列冠状动脉脑血动脉狭窄血栓形成动脉粥样硬化基础血反复损伤致血损伤时血板粘附暴露皮组织粘附血板释放颗粒中容物二磷酸腺苷
(ADP)膜磷脂代谢形成血栓素A2(TXA2) 二者激活循环中血板纤维蛋白原参血板聚集成团形成血板血栓血损伤激活凝血系统生成凝血酶促血板进步聚集导致纤维蛋白形成交联动脉血栓稳固抗血板药抑制血板粘附聚集释放功阻抑血栓形成血栓性疾病防治中具重位
阿司匹林目前床应广泛血板抑制剂应程中出现消化道溃疡出血等副作程度限制减少剂量完全避免述副作发生文献报道天服阿司匹林10mg显著增加镜胃肠道出血发生阿司匹林优点逆抑制血板环氧化酶长期抑制血板功血板赖TX形成缺点定浓度加选择抑制环氧化酶形式晚期动脉粥样硬化患者体PGI2生成减少阿司匹林抑制形成时影响血板分泌黏附延缓动脉硬化进程抑制血滑肌细胞分裂阿司匹林ADP等刺激产生血板激活没明显抑制作
三氟柳属抗血板凝聚剂预防治疗血栓栓塞性疾病发症乙酰水杨酸（阿司匹林）具更特殊效果阿司匹林相时拮抗环氧合酶cAMP磷酸二酯酶活性抗血板聚集力强治疗剂量时前列环素生物合成影响出血危险性研究表明三氟柳阿司匹林预防周围动脉硬化闭塞性疾病（PAOD）患者严重心血事件方面差严重出血发症发生率显著低阿司匹林组
影响血板聚集素寻找疗效强种诱导剂均抑制作广谱血板聚集抑制剂研究方抗血板药物研发具广阔前景
综述公司决定立项研究三氟柳制剂
三制剂研究合理性床必需性
三氟柳西班牙Uriach公司研制开发种新型抗血栓药目前已西班牙等十国家市剂型片剂胶囊
然阿司匹林床治疗急性缺血综合症种标准抗血板药物出血性发症尤脑血出血然医生顾虑研究结果表明三氟柳急性心肌梗塞（AMI）达35天脑血出血发生明显减少总出血（部位）减少未达统计学显著性具床意义三氟柳种供AMI急性期选极药物尤出血高危耐受阿司匹林敏病发表美国心脏病协会第26届国际中风会两项床试验研究结果显示三氟柳预防复发型缺血性中风方面阿司匹林样效出血性发症少
第二项床试验研究方案做TACIP较时药物剂量前者相项研究西班牙葡萄牙43医疗中心进行研究员收集患TIA非致残性中风2108名患者资料患者进行31月踪发现阿司匹林组74发生脑缺血性梗塞三氟柳组8结果基相非致命性心梗率相似阿司匹林组23三氟柳组19 然副作方面阿司匹林患者中发生严重出血者32三氟柳组05阿
司匹林组非严重出血者6三氟柳组23严重非严重出血者加起阿斯匹林组83三氟柳组28达统计意义
两项研究负责Ferro博士Culebras博士结预防中风复发三氟柳阿司匹林更安全相信三氟柳预防初次中风会效
四．国关该产品研发市销售现状相关文献资料
1 该产品国外研发情况
三氟柳西班牙Navas Remirez Grupo Uriach公司开发市抗血栓药西班牙墨西哥意利葡萄牙希腊阿根廷等十国家市三氟柳床广泛应预防中风心肌梗塞种疗效确切安全药物已成西班牙Uriach公司世界25国家销售较产品国外剂型片剂胶囊该药1999年列入英国药典BP2002年版收载该药国外已七十年代生产市床应已三十年历史
国目前3家企业申报该品种片剂胶囊两种剂型三氟柳专利申请始1962年相关专利均已超出保护期存专利侵权问题
2 该产品市场需求预测
年冠脉血栓脑血栓血栓栓赛性疾病发病率呈升趋势严重危害类健康血板聚集正常凝血机制中关键环节血板黏附聚集释放反应导致血栓形成抗血板药物研发直医学界研究热点
新开发抗血板凝聚剂三氟柳抗血栓形成作通干扰血板凝聚种途径实现阿司匹林较相点二者作机制皆逆抑制环氧化酶阻断血栓烷形成点
三氟柳抑制皮细胞环氧化酶作极微影响前列腺素合成外三氟柳代谢产物（3羟基4三氟苯甲酸HTB）抑制磷酸二酯酶增加血板皮细胞环AMP浓度增加血板抗凝聚效应该药应体增加出血时间床试验证实溶栓治疗时增加心脑血出血发生率已证实三氟柳稳定型心绞痛冠状动脉成型术短路手术心肌梗死急性期周围血疾病血栓栓塞疾病效性阿司匹林相出血合症少该药脑血病二级预防床研究特2004年南美TAPIRSS研究证实TIA中风二级预防优阿司匹林特出血合症（三氟柳600mgd阿司匹林300mgd）三氟柳仅治疗预防会具广阔市场前景
国脑血栓中风发病群达700万中100万死亡部分幸存者留遗症需长期住院家庭顾20诊率均药费5000元年计算理市场容量约70亿元
抗血栓药物市场规模2001年直稳步增长尤2002年2004年2002年市场增长率17702004年抗血栓药物市场增长率达2001销售额达188亿元市场规模2005年销售规模2217亿元增长1792血栓类疾病发病率会着生活水提高升种增长势头会保持相长段时间
目前国抗血栓药物总金额14亿15亿民币间年增长率1520左右治疗血栓性疾病三类药物抗血板类药物抗凝血药物溶血栓药处三分天态势床目前抗血板类药物阿司匹林双嘧达莫(潘生丁 )年市奥扎格雷硫酸氯吡格雷着医学界血栓类疾病二级预防重视程度断提高预防血栓形成药物会越越受重视
抗血板药治疗预防心血血栓栓塞基石初级预防急性冠脉综合征（ACS）心脏介入（PCI）术二级预防中起重作着抗血板药物床研究断发展抗血板药应前景更广阔
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三氟柳开发行性报告
．品种基情况
1．药品名称：
通名：三氟柳
英文名：Triflusal
汉语拼音：Sanfuliu
2．药物化学结构式分子式分子量：
品成份三氟柳化学名称：2乙酰氧基4三氟甲基苯甲酸
结构式：
分子式：C10H7F3O4
分子量：2482
3．药品药理类型作机制：
药理类型：抗血板凝聚剂
作机制：三氟柳通逆性抑制血板环氧合酶减少血栓生物合成前列腺环素生物合成血环氧合酶作治疗剂量关方面三氟柳代谢物3羟基4三氟苯甲酸(HTB)血板环氧合酶逆抑制剂消半衰期长(约34时)利三氟柳抗血板活性三氟柳HTB
通抑制血板磷酸二酯酶增加血板cAMP含量体外体试验显示三氟柳刺激嗜中性白细胞NO产生利抗血板效应三氟柳健康志愿者患者抑制血板聚集作富含血板血浆离体试验中健康志愿者单次予三氟柳600mg 24时抑制65％花生四烯酸介导血板聚集反复予三氟柳(天600mg连续7天)花生四烯酸ADP(二磷酸腺苷)肾腺素胶原蛋白介导血板聚集抑制率达5075
4．床适应症法量：
适应症：预防心肌梗死稳定稳定心绞痛暂时性缺血性发作中风血栓形成减少冠状动脉旁路移植术血栓形成
法量：口服
成：建议剂量600mg天天次分次服900mg天分次服建议饭时服
童： 18岁童品安全性效性尚未确立
肝肾功全者：关肝肾功全者药床验少类病开始药时特心严重肾功全者常规血液透析前三氟柳代谢物HTB血浆浓度显著变化需调整剂量
5．注册分类：
根药品注册理办法关规定公司申报三氟柳属化学药品注册第31类
二．立题目
心肌梗塞脑血栓等血栓性疾病发病率致残率死亡率种疾病中均居前列冠状动脉脑血动脉狭窄血栓形成动脉粥样硬化基础血反复损伤致血损伤时血板粘附暴露皮组织粘附血板释放颗粒中容物二磷酸腺苷
(ADP)膜磷脂代谢形成血栓素A2(TXA2) 二者激活循环中血板纤维蛋白原参血板聚集成团形成血板血栓血损伤激活凝血系统生成凝血酶促血板进步聚集导致纤维蛋白形成交联动脉血栓稳固抗血板药抑制血板粘附聚集释放功阻抑血栓形成血栓性疾病防治中具重位
阿司匹林目前床应广泛血板抑制剂应程中出现消化道溃疡出血等副作程度限制减少剂量完全避免述副作发生文献报道天服阿司匹林10mg显著增加镜胃肠道出血发生阿司匹林优点逆抑制血板环氧化酶长期抑制血板功血板赖TX形成缺点定浓度加选择抑制环氧化酶形式晚期动脉粥样硬化患者体PGI2生成减少阿司匹林抑制形成时影响血板分泌黏附延缓动脉硬化进程抑制血滑肌细胞分裂阿司匹林ADP等刺激产生血板激活没明显抑制作
三氟柳属抗血板凝聚剂预防治疗血栓栓塞性疾病发症乙酰水杨酸（阿司匹林）具更特殊效果阿司匹林相时拮抗环氧合酶cAMP磷酸二酯酶活性抗血板聚集力强治疗剂量时前列环素生物合成影响出血危险性研究表明三氟柳阿司匹林预防周围动脉硬化闭塞性疾病（PAOD）患者严重心血事件方面差严重出血发症发生率显著低阿司匹林组
影响血板聚集素寻找疗效强种诱导剂均抑制作广谱血板聚集抑制剂研究方抗血板药物研发具广阔前景
综述公司决定立项研究三氟柳制剂
三制剂研究合理性床必需性
三氟柳西班牙Uriach公司研制开发种新型抗血栓药目前已西班牙等十国家市剂型片剂胶囊
然阿司匹林床治疗急性缺血综合症种标准抗血板药物出血性发症尤脑血出血然医生顾虑研究结果表明三氟柳急性心肌梗塞（AMI）达35天脑血出血发生明显减少总出血（部位）减少未达统计学显著性具床意义三氟柳种供AMI急性期选极药物尤出血高危耐受阿司匹林敏病发表美国心脏病协会第26届国际中风会两项床试验研究结果显示三氟柳预防复发型缺血性中风方面阿司匹林样效出血性发症少
第二项床试验研究方案做TACIP较时药物剂量前者相项研究西班牙葡萄牙43医疗中心进行研究员收集患TIA非致残性中风2108名患者资料患者进行31月踪发现阿司匹林组74发生脑缺血性梗塞三氟柳组8结果基相非致命性心梗率相似阿司匹林组23三氟柳组19 然副作方面阿司匹林患者中发生严重出血者32三氟柳组05阿
司匹林组非严重出血者6三氟柳组23严重非严重出血者加起阿斯匹林组83三氟柳组28达统计意义
两项研究负责Ferro博士Culebras博士结预防中风复发三氟柳阿司匹林更安全相信三氟柳预防初次中风会效
四．国关该产品研发市销售现状相关文献资料
1 该产品国外研发情况
三氟柳西班牙Navas Remirez Grupo Uriach公司开发市抗血栓药西班牙墨西哥意利葡萄牙希腊阿根廷等十国家市三氟柳床广泛应预防中风心肌梗塞种疗效确切安全药物已成西班牙Uriach公司世界25国家销售较产品国外剂型片剂胶囊该药1999年列入英国药典BP2002年版收载该药国外已七十年代生产市床应已三十年历史
国目前3家企业申报该品种片剂胶囊两种剂型三氟柳专利申请始1962年相关专利均已超出保护期存专利侵权问题
2 该产品市场需求预测
年冠脉血栓脑血栓血栓栓赛性疾病发病率呈升趋势严重危害类健康血板聚集正常凝血机制中关键环节血板黏附聚集释放反应导致血栓形成抗血板药物研发直医学界研究热点
新开发抗血板凝聚剂三氟柳抗血栓形成作通干扰血板凝聚种途径实现阿司匹林较相点二者作机制皆逆抑制环氧化酶阻断血栓烷形成点
三氟柳抑制皮细胞环氧化酶作极微影响前列腺素合成外三氟柳代谢产物（3羟基4三氟苯甲酸HTB）抑制磷酸二酯酶增加血板皮细胞环AMP浓度增加血板抗凝聚效应该药应体增加出血时间床试验证实溶栓治疗时增加心脑血出血发生率已证实三氟柳稳定型心绞痛冠状动脉成型术短路手术心肌梗死急性期周围血疾病血栓栓塞疾病效性阿司匹林相出血合症少该药脑血病二级预防床研究特2004年南美TAPIRSS研究证实TIA中风二级预防优阿司匹林特出血合症（三氟柳600mgd阿司匹林300mgd）三氟柳仅治疗预防会具广阔市场前景
国脑血栓中风发病群达700万中100万死亡部分幸存者留遗症需长期住院家庭顾20诊率均药费5000元年计算理市场容量约70亿元
抗血栓药物市场规模2001年直稳步增长尤2002年2004年2002年市场增长率17702004年抗血栓药物市场增长率达2001销售额达188亿元市场规模2005年销售规模2217亿元增长1792血栓类疾病发病率会着生活水提高升种增长势头会保持相长段时间
目前国抗血栓药物总金额14亿15亿民币间年增长率1520左右治疗血栓性疾病三类药物抗血板类药物抗凝血药物溶血栓药处三分天态势床目前抗血板类药物阿司匹林双嘧达莫(潘生丁 )年市奥扎格雷硫酸氯吡格雷着医学界血栓类疾病二级预防重视程度断提高预防血栓形成药物会越越受重视
抗血板药治疗预防心血血栓栓塞基石初级预防急性冠脉综合征（ACS）心脏介入（PCI）术二级预防中起重作着抗血板药物床研究断发展抗血板药应前景更广阔
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