①填充剂稀释剂:
淀粉:常玉米淀粉性质稳定价格便宜吸湿性外观色泽 压性较差常压性较糖粉糊精混合
压性淀粉:称预胶化淀粉功辅料具良流动性压性身润滑性干粘合性较崩解作粉末直接压片时硬脂酸镁量超05免产生软化现象
糖粉:结晶性蔗糖低温干燥粉碎成白色粉末优点粘合力强增加片剂硬度表面光滑度缺点吸湿性较强长期贮存片剂硬度崩解溶出困难口含片溶性片剂般单独常糊精淀粉配合
糊精:较强粘结性会片面出现麻点水印造成片剂崩解溶出迟缓常糖粉淀粉配合
乳糖:CRH高吸水性弱压缩成型性压制片剂外观美溶出度适湿法压片适干法粉末直接压片价格昂贵外国常
微晶纤维素 MCC:纤维素部分水解制聚合度较结晶性粉末良压性较强结合力压成片剂较硬度粉末直接压片干粘合剂片剂中含20MC时崩解较国外产品
压缩成形性兼粘合润滑崩解作干粘合剂药品较容纳量适粉末直接压片
机盐类:机钙盐硫酸钙(片剂辅料中常二水硫酸钙)性质稳定制成片剂外观光洁硬度崩解均药物吸附作应注意硫酸钙某药(四环素类)吸收干扰碳酸钙 磷酸钙
吸收剂: 硫酸钙磷酸氢钙轻质氧化镁碳酸钙淀粉干燥氢氧化铝
糖醇类: 甘露醇山梨醇呈颗粒粉末状具定甜味口中溶解时吸热凉爽感较适咀嚼片价格稍贵常蔗糖配合
②湿润剂粘合剂
蒸馏水:湿润剂物料水吸收较快易发生湿润均匀现象采低浓度淀粉浆乙醇代
乙醇:遇水易分解遇水黏性太药物般30~70中药浸膏片常乙醇作湿润剂
淀粉浆:常8~15浓度10常制法分煮浆法浆法满足制粒压片(湿热稳定)求时选
糊精:干燥粘合剂配制成糊精浆做粘合剂
糖粉糖浆:糖粉干燥粘合剂
胶浆:1020明胶溶液1025阿拉伯胶溶液黏性强制成片剂硬度
聚乙二醇4000:新型粘合剂常浓度1050润滑作
纤维素衍生物:MCHPCHPMCCMCNa
甲基纤维素MC:纤维素甲基醚化物良水溶性形成黏稠胶体溶液
羟丙基纤维素HPC:纤维素羟丙基醚化物易溶冷水加热50℃发生胶化溶胀现象溶甲醇乙醇异丙醇丙二醇①做湿法制粒粘合剂②粉末直接压片粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC:纤维素羟丙甲基醚化物种常薄膜衣材料溶冷水成黏性溶液2~5溶液
分散剂增稠剂薄膜包衣材料粘合剂
羧甲基纤维素钠CMCNa:作粘合剂浓度般1~2粘性较强常压性较差药物应注意造成片剂硬度崩解超限
乙基纤维素EC:纤维素乙基醚化物溶水乙醇等机溶媒中溶解度较品粘性较强胃肠液中溶解会片剂崩解药物释放产生阻滞作特性缓控释制剂中
:51~20明胶溶液50~70蔗糖溶液3~5聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水醇溶液
③崩解剂:干淀粉
含水量8吸水性强定膨胀性较适水溶性微溶性药物片剂易溶性崩解作较差①外加法②加法③外加法崩解剂总量般片重5~20崩解率186
羧甲基淀粉钠 :CMSNa吸水膨胀作非常显著原300倍常量般1~6
低取代基羟丙基纤维素LHPC:具表面积孔隙度吸水速度吸水量吸水膨胀率500—700量般2~5
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP): 水中迅速溶胀会出现高黏度凝胶层崩解性十分优越
交联羧甲基纤维素钠CCNa:交联键存溶水吸收数倍身重量水膨胀作CMSNa更强CMSNa合时崩解效果更干淀粉合作降低
泡腾崩解剂: 碳酸氢纳枸橼酸组成混合物遇水时两种物质连续断产生二氧化碳气体
④润滑剂:助流剂抗粘剂润滑剂
硬脂酸镁:水性润滑剂量造成片剂崩解溶出迟缓宜乙酰水杨酸某抗生素药物数机碱盐类药物片剂
微粉硅胶:作粉末直接压片助流剂
滑石粉:助流剂
氢化植物油:润滑剂
聚乙二醇月桂醇硫酸镁:水溶性润滑剂典型代表前者易溶水聚乙二醇40006000制片剂崩解溶出受影响澄明溶液者正开发新型水溶性润滑剂
⑤薄膜衣常材料:胃溶型
① 纤维素: 羟丙基甲基纤维素(HPMC):常(作片剂湿润剂粘合剂)
羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂粘合剂):HPMCHPCCMCNa特低粘度HPMCHPMCHPMC色素遮光剂TiO2增塑剂等制成复合包衣材料前加溶剂溶解(混悬)包衣
②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):EudragitE性状相(进口)
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂粘合剂)
④PEG:4000~6000常CAP等合
⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际应较广泛肠溶衣材料
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④苯乙烯马酸聚(StyMA)
⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸甲基丙烯酸甲酯聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号Ⅱ号Ⅲ
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良肠溶成膜材料稳定性较CAPHPMCP
水溶型
①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂粘合剂)
②醋酸纤维素:渗透泵工控释制剂常包衣材料
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇聚乙二醇甘油
蓖麻油硅油邻苯二甲酸二乙酯二丁酯
②遮光剂:二氧化肽
③色素:苋菜红胭脂红柠檬黄靛蓝
⑥滴丸基质冷凝液
水溶性基质:PEG类(作片剂水溶性润滑剂薄膜衣增塑剂)(PEG4000PEG6000PEG9300)肥皂类硬脂酸钠甘油明胶聚氧乙烯单硬脂酸酯尿素泊洛沙姆
脂溶性基质: 硬脂酸单硬脂酸甘油酯氢化植物油(片剂中润滑剂)虫蜡十八醇(硬脂醇)十六醇(鲸蜡醇)
水性冷凝液: 水浓度乙醇等
油性冷凝液: 液体石蜡二甲基硅油植物油汽油混合物
软胶囊囊壳: 明胶:增塑剂:水1:(0406):1
⑦微丸
增塑剂: 柠檬酸三乙酯甘油三醋酸酯苯二甲酸二乙酯蓖麻油油酸
致孔剂: 甘油乙二醇PEG十二烷基硫酸钠微晶纤维素糖类羧甲基纤维素碳酸盐羧甲基纤维素碳酸盐碳酸氢盐氯化钠等
2.半固体制剂
栓剂基质 :
油脂性基质
豆脂: 含10羊毛脂时塑性增加药物挥发油樟脑薄荷油酚水合氯醛等豆脂熔点显著降低甚液化加入3~6蜂蜡20鲸蜡提高熔点
半合成脂肪酸甘油酯: 类基质适宜熔点易酸败目前取代天然油脂较理想栓剂基质:椰油酯山苍子油酯棕榈酸酯
合成脂肪酸酯: 硬脂酸丙二醇酯
水溶性基质
甘油明胶: 作阴道栓剂基质局部起作优点弹性易折断体温熔化通常:水:明胶:甘油10:20:70宜
聚乙二醇类
生理作遇体温熔化缓缓溶体液中释放水溶性脂溶性药物直肠黏膜刺激作加入20水避免银盐鞣酸氨林奎宁水杨酸(PEG软化)乙酰水杨酸(PEG形成复合物)苯佐卡氯碘喹啉磺胺类配伍巴妥钠等许药物PEG中析出结晶
非离子型表面活性剂
吐温61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯毒性刺激易变质单独混合
聚氧乙烯单硬脂酸酯类:S40PEG混合制性质稳定崩解释放均较栓剂
泊洛沙姆 : 系聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物商品名普朗尼克
眼膏基质: 黄士林液状石蜡羊毛脂混合物量:8:1:1根气温适增减液状石蜡量
凝胶剂基质
卡波姆:①规格(粘度分)934940941②水中溶胀溶解碱中中时分子断溶解黏度逐渐升低浓度时形成澄明溶液浓度较时形成半透明凝胶③ pH敏感型水凝胶:pH311低粘pH6~11粘度稠度④电解质粘度降
纤维素衍生物: 常MC CMCNa宜加金属盐防腐剂硝酸汞宜阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇:(PVA)醇解度88时水溶性
乙烯醋酸乙烯聚物:(EVA)相分子量相条件醋酸乙烯例越材料溶解性成膜性透明性越
软膏剂基质
油脂性
烃类:士林(适遇水稳定药物)固体石蜡(调节软膏稠度)液状石蜡(调节软膏稠度)
油脂类(易氧化酸败加入抗氧剂防腐剂):氢化植物油
类脂类:羊毛脂(WO)蜂蜡鲸蜡(弱WO型乳化剂):OW型乳化剂中起增加稳定性调节稠度
硅酮(称硅油二甲硅油):疏水性强皮肤毒刺激宜做眼膏基质
乳剂型 : 乳剂型基质分WOOW型两类水相油相乳化剂三部分组成
常油相:硬脂酸蜂蜡石蜡高级脂肪醇(十八醇)调节稠度加液状石蜡士林植物油等
乳剂型基质常乳化剂稳定剂:
1. 高分子化合物OW
阿拉伯胶西黄芪胶明胶磷脂杏树胶胆固醇
2 表面活性剂
阴离子型:OW型 硬脂酸钠硬脂酸钾油酸钠油酸钾十二烷基硫酸钠等WO型 硬脂酸钙
非离子型:司盘吐温卖泽苄泽泊洛沙姆
3. 固体粉末类
①肥皂类:价皂三乙醇胺皂OW型乳化剂价皂硬脂酸钙镁铝WO型乳化剂
②高级脂肪醇:十六醇十八醇(硬脂醇)弱WO型乳化剂OW型基质油相中增加乳剂稳定性稠度
脂肪醇硫酸酯类:常十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠)优良OW型乳化剂阳离子表面活性剂阳离子药物盐酸苯海拉明普鲁卡等配伍基质破坏常辅助乳化剂十六醇十八醇
③元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)WO型乳化剂聚山梨酯(吐温)OW型乳化剂二者均单独制成乳剂型基质例混合作调节成适宜HLB值增加乳剂基质稳定性硬脂酸甘油酯乳化力较弱WO型乳化剂
水溶性
甘油明胶:(栓剂滴丸基质例)甘油(1030)明胶(13)加水100加热制成
纤维素衍生物:MCCMCNa(片剂中作湿润剂粘合剂)
PEG类:(作片剂水溶性润滑剂薄膜衣增塑剂)PEG4004000混合物
3.液体制剂
溶剂:
极性
水: 蒸馏水精制水
甘油:外30抑菌作保湿滋润延长局部药效
二甲基亚砜: 溶解范围广刺激性
半极性:乙醇95乙醇(溶解力强生理活性易挥发燃烧)
聚乙二醇:水例良溶剂外保湿
丙二醇:服注射液 促皮粘膜吸收
非极性
脂肪油:植物油制备洗剂搽剂滴鼻剂
石蜡:加油性抗氧剂润肠通便口服洗剂
乙酸乙酯
搽剂
附加剂 增溶剂表面活性剂+药物→胶团
助溶剂: 药物溶解(配制)时加入第二种物质形成络合物复盐增加溶媒中溶解度程①络合 ②复盐(分子复合物) ③分子缔合物
潜溶剂: 混合溶剂中溶剂某例时药物溶解度单纯溶剂中溶解度出现值
防腐剂:
①苯甲酸苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens尼泊金类)
③山梨酸(sorbic acid)
④苯扎溴铵(benzalkonium bromid新洁尔灭)
⑤醋酸氯定(chlorhexide acetate) 称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥邻苯基苯酚(ophenylphenol)
⑦桉叶油(eucalyptus oil)
⑧桂皮油
⑨薄荷油
矫味剂甜味剂
天然甜味剂:蔗糖单糖浆矫味糖浆甜菊苷
合成甜味剂:糖精钠阿斯帕坦
芳香剂:
天然香料:薄荷水桂皮油
造香料:苹果香料香蕉香蕉
胶浆剂 :
天然:阿拉伯胶琼胶明胶
半合成:羧甲基纤维素钠甲基纤维素
泡腾剂: 枸橼酸酒石酸 碳酸氢钠碳酸钠
湿润剂 乳化剂 缓剂: 调节pH溶剂稳定
助悬剂 : 增加物理稳定性
螯合剂 : 增加化学稳定性
抗氧剂: 增加化学稳定性
着色剂: 天然合成
4.注射剂溶剂附加剂
注射水
注射油: 植物油:麻油油酸乙酯苯甲酸苄酯
: 乙醇(<50)丙二醇(1060)聚乙二醇(PEG400)甘油(150)二甲基乙酰胺DMA
缓剂: 醋酸醋酸钠枸橼酸枸橼酸钠乳酸酒石酸酒石酸钠调PH满足某药物溶解度求
等渗调节剂: 氯化钠(0509)葡萄糖(45)甘油(225)
抗氧剂: 亚硫酸钠亚硫酸氢钠焦亚硫酸钠硫代硫酸钠硫脲
抑菌剂: 必时加入采低温灭菌滤菌菌操作法制备注射液剂量装注射液应加入适宜抑菌剂剂量超5ml时慎重选供静脉椎注射液般均加入抑菌剂氯叔丁醇苯甲醇羟苯丁酯羟苯丙酯酚
螯合剂:EDTA2Na
稳定剂: 肌酐甘氨酸烟酰胺辛酸钠
保护剂: 乳糖蔗糖麦芽糖血白蛋白
填充剂: 乳糖甘氨酸甘露醇
增溶剂润湿剂 乳化剂: 较聚山梨酯80(吐温80)静脉注射卵磷酯普郎尼克F68卵磷酯作乳化剂静脉注射脂肪乳剂中
助悬剂: 混悬型注射液中缺少常05羧甲基纤维素钠:甲基纤维素明胶
般混悬剂
助悬剂:甘油糖浆树胶类纤维素类
润湿剂:吐温类聚氧乙烯蓖麻油泊洛沙姆等
絮凝剂反絮凝剂:电解质
局麻剂: 利卡普鲁卡苯甲醇三氯叔丁醇
5.皮药系统高分子材料
膜聚合物骨架聚合物
1乙烯-醋酸乙烯聚物(ethylene vilnylacetate copolymerEVA) :热熔法溶剂法制备膜材毒柔性良相容性性质稳定耐油性差
2聚氯乙烯(polyvinyl chloridePVC) :热塑性塑料般机溶剂中溶化学性质稳定机械性强 制取薄膜聚氯乙烯常加入30~70增塑剂称软聚氯乙烯
3聚丙烯(polypropylenePP) PP:薄膜具优良透明性强度耐热性吸水性低耐受100℃煮沸灭菌
4聚乙烯(polyethylenePE) :具优良耐低温性耐化学腐蚀性安全毒防水性气密性较差较厚薄膜耐受90℃热水
5聚苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalatePET):具优良机械性耐酸碱种机溶剂吸水性低具较高熔点玻璃化温度化学性稳定
压敏胶(pressure sensitive adhesivePSA)指轻微压力实现粘贴时容易剥离类胶粘材料 药TDDS压敏胶应皮肤刺激致敏药物相容具防水性等求
1聚异丁烯(PIB)类压敏胶:系定型线性聚合物烃类溶剂中溶解作溶剂型压敏胶耐候性耐臭氧性耐化学药品性耐水性外观色浅透明
2乳剂型:系种丙烯酸酯单体水分散介质进行乳液聚合加入增稠剂中剂等产品机溶剂污染极性高表面基材亲性耐水耐湿性差
3硅橡胶压敏胶:玻璃化温度低具良柔性透气性透湿性耐水耐高温低温化学稳定般烯类溶液 具优良机械性耐酸碱种机溶剂吸水性低具较高熔点化学性稳定
背衬材料:常层复合铝箔铝箔聚乙烯聚丙烯等膜材复合成双层三层复合膜PET高密度PE聚苯乙烯等
防粘材料 常聚乙烯聚苯乙烯聚丙烯聚四氟乙烯聚碳酸酯等高分子膜材
药库材料 药库材料较常卡波沫HPMCPVA等
6.气雾剂:
抛射剂附加剂:氢氯烷烃 称氟里昂沸点低性质稳定毒性产生茶酚胺样作破坏气臭氧层
碳氢化合物:优点易燃易爆宜单独常:丙烷正丁烷异丁烷
压缩气体:常二氧化碳氮气
潜溶剂:乙醇丙二醇聚乙二醇
润滑剂:固体药物常需微粉化润滑剂药物分散混悬抛射剂中常:滑石粉胶体二氧化硅
稳定剂:油酸月桂醇
7.新剂型
微囊常囊材
天然高分子材料: 明胶阿拉伯胶海藻酸盐 壳聚糖蛋白类
半合成高分子囊材:CMCNaCAP(醋酸纤维素酞酸酯)ECMCHPMC
合成高分子囊材: 非生物降解囊材:聚酰胺硅橡胶等生物降解囊材:聚碳酯聚氨基酸PLA
包合材料:环糊精(CD)βCD分子空穴般药物分子相匹配
环糊精衍生物
水溶性:HPβCD 溶解度增注射疏水性:乙基化βCD衍生物制缓释制剂
固体分散物载体材料
水溶性载体: 高分子聚合物:PEG4000~6000PVP表面活性剂:泊洛沙姆机酸类:枸橼酸糖(醇)类:右旋糖酐半乳糖蔗糖等
难溶性载载体:
纤维素类:EC含季铵基聚丙烯酸树脂(ERLS等)
肠溶性载体:纤维素类:CAPHPMCP等聚丙烯酸树脂(SL型)
缓(控)释制剂辅料
定速型
1.骨架型阻滞材料
①溶蚀性骨架材料常动物脂肪蜂蜡巴西棕榈蜡氢化植物油硬脂醇单硬脂酸甘油等延滞水溶性药物溶解释放程
②亲水性凝胶骨架材料甲基纤维素(MC)羧甲基纤维素钠(CMCNa)羟丙甲基纤维素(HPMC)聚维酮(PVP)卡波普(carbopol)海藻酸盐脱乙酰壳糖(壳聚糖chitosan)等
③溶性骨架材料乙基纤维素(EC)聚甲基丙烯酸酯(Eu RSEu RL)毒聚氯乙烯聚乙烯乙烯醋酸乙烯聚物硅橡胶等
2.包衣膜阻滞材料
①溶性高分子材料EC等
3.微孔膜包衣片
通常胃肠道中溶解聚合物醋酸纤维素乙烯醋酸乙烯聚物聚丙烯酸树脂等作包衣材料包衣液中加入少量水溶性物质PEG类PVPPVA十二烷基硫酸钠糖盐作致孔剂加入溶性粉末 滑石粉二氧化硅等
增稠剂类水溶性高分子材料根药物动扩散吸收规律增加粘度减慢扩散速度延缓吸收液体药剂 常明胶PVPCMCPVA右旋糖酐等
4.渗透泵片:药物半透膜材料渗透压活性物质推动剂
半透膜材料:醋酸纤维素(CA)EC等
渗透压活性物质 :乳糖果糖葡萄糖甘露醇混合物
推动剂:聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万) PVP (分子量1万~36万)PEO(聚氧化乙烯)
5. 生物粘附片
生物粘附高分子聚合物:卡波普(carbopol)羟丙基纤维素(HPC)CMCNa等
胃滞留片称胃漂浮片实际种崩解亲水性凝胶骨架片般胃滞留达56h
采亲水凝胶骨架成分包括:甲基纤维素(MC)羟丙甲基纤维素(HPMC)羟丙基纤维素(HPC)羟乙基纤维素(HEC)羧甲基纤维素(CMC)羧甲基纤维素钠(CMCNa)聚维酮(PVP)聚乙烯醇(PVA)
采助漂成分包括单硬脂酸甘油酯十六醇十八醇 蜂蜡硬脂酸等
采产气成分包括MgCO3NaHCO3等
采膨胀成分包括交联PVP交联CMC羧甲基淀粉钠等
采增粘成分般卡波普海藻酸盐黄原胶等
6.膜控释片:药物辅料常规方法制粒压成片(minitablet)直径约 2~3mm缓释膜包衣装入硬胶囊
7.肠溶膜控释片
膜材料:羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)EC等
结肠定位:α淀粉果胶酸钙
8.膜控释丸 :丸芯控释薄膜衣两部分组成丸芯含药物稀释剂粘合剂等辅料包衣膜亲水薄膜衣溶性薄膜衣微孔膜衣肠溶衣
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